RU58841 50mg/1ml 30ml

Informacja o statusie produktu

Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych (Research Use Only). Nie jest produktem leczniczym, suplementem diety ani środkiem spożywczym. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt. Sprzedaż wyłącznie dla zarejestrowanych jednostek badawczych i laboratoriów.

RU58841 (RU-58841, PSK-3841, HMR-3841) to syntetyczny, niesteroidowy antagonista receptora androgenowego (AR), zaprojektowany do działania miejscowego — na poziomie tkanki, do której został zaaplikowany. W literaturze nad łysieniem androgenowym (androgenetic alopecia, AGA) compound ten zajmuje pozycję modelowego narzędzia do badania jednej, dobrze zdefiniowanej osi: konkurencji z dihydrotestosteronem (DHT) o receptor androgenowy w komórkach brodawki skórnej mieszka włosowego. Należy do linii Endogenic Pro-Body — w tym przypadku jako roztwór topiczny łączący główny antyandrogen z trzema składnikami pomocniczymi o profilu obserwowanym w badaniach nad kondycją skóry głowy i mieszka.

Historia RU58841 sięga lat 80. i 90. XX wieku, gdy compound rozwijany był przez Roussel-Uclaf, a następnie Hoechst Marion Roussel, jako kandydat do miejscowego oddziaływania na trądzik i łysienie androgenowe sterowane androgenami. Rozwój kliniczny został jednak zarzucony, zanim compound przeszedł pełną ścieżkę rejestracyjną — i od tego czasu RU58841 funkcjonuje wyłącznie jako związek badawczy bez zakończonej fazy klinicznej i bez rejestracji jako lek w jakiejkolwiek jurysdykcji.

Niniejszy odczynnik dostarczany jest jako roztwór topiczny 50 mg/ml RU58841 w buteleczce 30 ml — w formacie przeznaczonym do aplikacji na modelach skóry oraz w badaniach nad osią androgenową mieszka włosowego. Roztwór ma charakter blendu aktywów: oprócz RU58841 zawiera GHK-Cu (tripeptyd miedziowy), melatoninę i kofeinę; bez DMSO jako nośnika. Czystość RU58841 weryfikowana metodą HPLC ≥98%, tożsamość potwierdzona spektrometrią masową, COA ze stężeniami składników dostępne dla każdej partii.

Status regulacyjny

RU58841 nie ukończył żadnej fazy badań klinicznych u ludzi — rozwój przez Roussel-Uclaf/Hoechst został zarzucony w latach 90. Compound nie jest zarejestrowany jako lek w EMA, FDA ani gdziekolwiek na świecie i nie figuruje wśród autoryzowanych składników suplementów diety (EFSA). W odróżnieniu od zarejestrowanych leków na łysienie androgenowe (doustny finasteryd, topiczny minoxidil) RU58841 pozostaje narzędziem badawczym. Komunikacja produktu jako „antyandrogenu na łysienie”, „kuracji odrastania włosów” lub „lokalnego finasterydu bez skutków ubocznych” jest sprzeczna z ramą Research Use Only.

Łysienie androgenowe to najlepiej opisany model miniaturyzacji mieszka włosowego sterowanej androgenami. Centralnym aktorem tego procesu jest dihydrotestosteron (DHT) — pochodna testosteronu powstająca lokalnie w skórze pod wpływem enzymu 5α-reduktazy. DHT wiąże się z receptorem androgenowym (AR) w komórkach brodawki skórnej (dermal papilla) wrażliwych mieszków — głównie w okolicy czołowej i na szczycie głowy — i uruchamia program transkrypcyjny prowadzący do stopniowego skracania fazy wzrostu (anagenu), zmniejszania objętości mieszka i produkcji coraz cieńszych, słabiej zabarwionych włosów. Mechanizm tej osi oraz strategie oddziaływania na nią opisuje szerzej materiał o terapii łysienia androgenowego.

Farmakologiczne strategie oddziaływania na tę oś dzielą się z grubsza na dwie grupy. Pierwsza ogranicza produkcję DHT — tak działa finasteryd i dutasteryd, blokując 5α-reduktazę, najczęściej w formie doustnej, czyli ogólnoustrojowo. Druga uderza w odbiór sygnału androgenowego — blokując sam receptor AR, tak by DHT (lub testosteron) nie mógł go aktywować. RU58841 należy do tej drugiej grupy: jest antagonistą receptora androgenowego, zaprojektowanym tak, by działał miejscowo, w skórze głowy, bez ambicji ogólnoustrojowego blokowania androgenów w całym organizmie.

To rozróżnienie jest istotne dla zrozumienia, dlaczego RU58841 stał się przedmiotem badań. Klasyczne antyandrogeny ogólnoustrojowe (np. flutamid, cyproteron) blokują AR skutecznie, ale ich działanie obejmuje cały organizm — z konsekwencjami dla gospodarki hormonalnej. RU58841 zaprojektowano jako compound, który po aplikacji na skórę metabolizuje się lokalnie, dążąc do działania ograniczonego do miejsca podania, przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. W modelach przedklinicznych to właśnie ten profil — miejscowa blokada AR bez systemowego rozlania efektu androgennego — był głównym przedmiotem charakteryzacji (Battmann et al. 1994; Pan et al. 1998).

Pod względem chemicznym RU58841 to syntetyczny niesteroidowy antagonista receptora androgenowego z grupy anilidów.

• Nazwa zwyczajowa: RU58841, RU-58841
• Synonimy: PSK-3841, HMR-3841
• Numer CAS: 154992-24-2
• Wzór sumaryczny: C₁₇H₁₉F₃N₄O₃
• Masa cząsteczkowa: ~384,36 g/mol
• Klasa farmakologiczna: niesteroidowy antagonista receptora androgenowego (AR) do badań topicznych nad łysieniem androgenowym
• Mechanizm na poziomie celu: kompetycyjna blokada AR względem DHT, działanie miejscowe
• Postać dostarczana: roztwór topiczny 50 mg/ml RU58841 w buteleczce 30 ml; blend aktywów (RU58841 + GHK-Cu + melatonina + kofeina), bez DMSO

Pochodzenie:

RU58841 powstał w ramach programu poszukiwania miejscowo działających antyandrogenów prowadzonego przez Roussel-Uclaf (później Hoechst Marion Roussel) — z założeniem oddziaływania na schorzenia skóry sterowane androgenami: trądzik i łysienie androgenowe. Compound charakteryzowano farmakologicznie jako antagonistę AR o powinowactwie pozwalającym konkurować z DHT w tkance docelowej. Rozwój kliniczny nie został doprowadzony do rejestracji, a RU58841 pozostał związkiem badawczym — wykorzystywanym w pracach nad biologią mieszka włosowego i farmakologią receptora androgenowego w skórze.

Skład blendu — roztwór RU58841 z aktywami pomocniczymi

Roztwór nie zawiera wyłącznie RU58841 — to blend głównego antyandrogenu z trzema składnikami o profilu obserwowanym w badaniach nad mieszkiem włosowym i skórą głowy. Nośnikiem nie jest DMSO.

Centralną osią blendu jest kompetycyjny antagonizm receptora androgenowego realizowany przez RU58841, wsparty trzema składnikami pomocniczymi celującymi w inne aspekty biologii mieszka i skóry głowy.

1. Niesteroidowy antagonista AR (RU58841) — RU58841 wiąże się z receptorem androgenowym w komórkach brodawki skórnej mieszka włosowego i konkuruje o to miejsce z dihydrotestosteronem. Zajmując receptor, blokuje androgenowy sygnał miniaturyzacji — przekaz, który w mieszkach wrażliwych na androgeny prowadzi do skracania anagenu i stopniowego zaniku mieszka. W odróżnieniu od inhibitorów 5α-reduktazy (finasteryd) RU58841 nie zmniejsza produkcji DHT, lecz uderza w odbiór jego sygnału na poziomie receptora.
2. Działanie miejscowe (topiczne) — compound zaprojektowano tak, by po aplikacji na skórę był metabolizowany lokalnie, dążąc do minimalnej absorpcji ogólnoustrojowej. To kontrast wobec ogólnoustrojowych antyandrogenów (finasteryd doustny), których efekt obejmuje cały organizm. Profil miejscowy był głównym powodem zainteresowania RU58841 w badaniach nad AGA — celem była blokada AR ograniczona do skóry głowy.
3. GHK-Cu — remodeling tkanki i angiogeneza — tripeptyd miedziowy w badaniach nad skórą opisywany jest jako modulator syntezy białek macierzy zewnątrzkomórkowej i czynnik pro-angiogenny (Pickart & Margolina 2018). W kontekście skóry głowy mikrokrążenie okołomieszkowe i kondycja macierzy stanowią węzeł odrębny od osi androgenowej.
4. Melatonina — antyoksydant skóry głowy — indoloamina opisywana w literaturze nad mieszkiem włosowym jako czynnik ochronny wobec stresu oksydacyjnego; melatonina i jej receptory są obecne w obrębie mieszka, co czyni ją przedmiotem badań nad cyklem włosowym i ochroną antyoksydacyjną (Fischer et al. 2008).
5. Kofeina — stymulacja mieszka — metyloksantyna działająca jako inhibitor fosfodiesterazy; w modelach in vitro nad mieszkiem włosowym opisywano jej wpływ na proliferację komórek macierzystych mieszka oraz antagonizm wobec hamującego działania androgenów w hodowli.

Blend łączy zatem jedną główną oś (antagonizm AR przez RU58841) z trzema składnikami celującymi w sąsiednie aspekty biologii mieszka — remodeling, ochronę antyoksydacyjną i stymulację. To architektura wieloskładnikowa, w której RU58841 pozostaje dominującym aktywem antyandrogennym, a pozostałe komponenty adresują odrębne węzły badawcze. Powiązanym mechanistycznie odczynnikiem jest GHK-Cu 20mg, dostępny również jako forma ogólnoustrojowa do badań nad remodelingiem tkanki.

WAŻNE ROZRÓŻNIENIE

„Blokada osi androgenowej i ochrona mieszka” w kontekście tego opisu odnosi się wyłącznie do obserwacji w modelach przedklinicznych (układy receptorowe in vitro, modele zwierzęce, hodowle komórkowe). Nie oznacza to gwarancji odrastania włosów u człowieka ani sugestii zastosowania roztworu jako kuracji na łysienie. Należy wyraźnie odróżnić dwie kategorie: RU58841 to compound badawczy bez zakończonej fazy klinicznej i bez rejestracji jako lek — w odróżnieniu od zarejestrowanych leków na AGA, takich jak topiczny minoxidil czy doustny finasteryd.

RU58841 działa miejscowo jako antagonista receptora, podczas gdy finasteryd działa ogólnoustrojowo jako inhibitor 5α-reduktazy — to odmienne mechanizmy i odmienne profile ekspozycji. Profil bezpieczeństwa RU58841 u ludzi po aplikacji topicznej nie został scharakteryzowany w badaniach klinicznych.

RU58841 wykorzystywany jest w pracach nad farmakologią receptora androgenowego oraz biologią mieszka włosowego. W modelach in vitro bada się jego powinowactwo do AR oraz zdolność do kompetycyjnego wypierania DHT z receptora w komórkach brodawki skórnej. W modelach skóry oraz na hodowlach mieszka analizuje się wpływ blokady AR na markery androgenozależnej miniaturyzacji oraz ekspresję genów odpowiedzi androgenowej.

Konkretne kierunki badawcze obejmują:

• Badania farmakologiczne nad receptorem androgenowym w skórze — charakteryzacja antagonistów AR, mapowanie powinowactwa, analizy zależności struktura-aktywność (SAR) w kontekście miejscowego działania na mieszek
• Modele androgenozależnej miniaturyzacji mieszka — ocena wpływu blokady AR na cykl włosowy w układach komórkowych i zwierzęcych
• Badania nad miejscowym dostarczaniem antyandrogenów — porównanie profili ekspozycji topicznej vs ogólnoustrojowej, badania nad metabolizmem lokalnym i absorpcją przezskórną w modelach
• Analizy wieloskładnikowych blendów — badanie interakcji RU58841 z czynnikami remodelingu (GHK-Cu), ochrony antyoksydacyjnej (melatonina) i stymulacji (kofeina) w modelach mieszka
• Badania porównawcze z innymi strategiami anty-AGA — RU58841 (antagonista AR) jako odnośnik wobec inhibitorów 5α-reduktazy oraz aktywatorów kanałów potasowych (minoxidil)

Pokrewnym mechanistycznie odczynnikiem w badaniach nad biologią mieszka jest Minoxidil, działający przez odrębny węzeł (kanały potasowe, mikrokrążenie) niż androgenowa oś RU58841 — co czyni oba compound przedmiotem analiz porównawczych w paradygmacie łysienia androgenowego. W protokołach badawczych nad penetracją przezskórną RU58841 i minoxidilu wykorzystuje się też mikroigłowanie, np. przy pomocy narzędzia takiego jak Derma Roller, oraz gotowe zestawy łączące antyandrogen z aktywatorem kanałów potasowych i rollerem, jak RU58841 + Minoxidil Roller.

RU58841 50 mg/ml × 30 ml (linia Endogenic) to roztwór topiczny syntetycznego niesteroidowego antagonisty receptora androgenowego, dostarczany jako blend RU58841 z GHK-Cu, melatoniną i kofeiną, bez DMSO jako nośnika. Głównym aktywem jest RU58841 (CAS 154992-24-2, C₁₇H₁₉F₃N₄O₃, ~384,36 g/mol) — compound rozwijany historycznie przez Roussel-Uclaf/Hoechst do miejscowego oddziaływania na schorzenia androgenozależne skóry, którego rozwój kliniczny zarzucono w latach 90.

W modelach przedklinicznych RU58841 charakteryzowano jako kompetycyjny antagonista AR blokujący androgenowy sygnał miniaturyzacji mieszka, zaprojektowany do działania miejscowego z minimalną ekspozycją ogólnoustrojową — w odróżnieniu od ogólnoustrojowego finasterydu. Składniki pomocnicze adresują remodeling (GHK-Cu), ochronę antyoksydacyjną (melatonina) i stymulację mieszka (kofeina). Czystość RU58841 HPLC ≥98%, MS Q-TOF, COA ze stężeniami składników dla każdej partii. Status regulacyjny — wyłącznie Research Use Only; brak fazy klinicznej u ludzi; brak rejestracji jako lek.

1. Battmann T, Bonfils A, Branche C, et al. (1994). RU 58841, a new specific topical antiandrogen: a candidate of choice for the treatment of acne, androgenetic alopecia and hirsutism. PubMed
2. Münster U, Hammer S, Blume-Peytavi U, et al. (2005). RU 58841-myristate — prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia. PubMed
3. Pan HJ, Wilding G, Uno H, et al. (1998). Evaluation of RU58841 as an anti-androgen in prostate PC3 cells and a topical anti-alopecia agent in the bald scalp of stumptailed macaques. PubMed
4. Pickart L, Margolina A (2018). Regenerative and Protective Actions of the GHK-Cu Peptide in the Light of the New Gene Data. PubMed
5. Fischer TW, Slominski A, Tobin DJ, Paus R (2008). Melatonin and the hair follicle. PubMed

DISCLAIMER — odczynnik badawczy (Research Use Only)

Produkt RU58841 50 mg/ml — 30 ml (roztwór topiczny, blend) jest sprzedawany wyłącznie jako odczynnik chemiczny do badań laboratoryjnych in vitro oraz na modelach zwierzęcych/skórnych. Nie jest lekiem, nie jest suplementem diety, nie jest kosmetykiem i nie jest produktem przeznaczonym do stosowania u ludzi. Nie służy do diagnozowania, leczenia, łagodzenia ani zapobiegania jakimkolwiek chorobom, w tym łysieniu.

RU58841 nie ukończył badań klinicznych u ludzi — rozwój kliniczny zarzucono w latach 90., a cała dostępna literatura dotyczy modeli przedklinicznych i in vitro. Sprzedaż adresowana do wykwalifikowanego personelu badawczego, jednostek naukowych i laboratoriów. Kupujący przyjmuje pełną odpowiedzialność za zgodne z prawem i bezpieczne wykorzystanie odczynnika w warunkach laboratoryjnych zgodnych z obowiązującymi przepisami i wytycznymi instytucjonalnymi.