PT-141 10mg

Informacja o statusie produktu

Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych (Research Use Only). Nie jest produktem leczniczym, suplementem diety ani środkiem spożywczym. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt. Sprzedaż wyłącznie dla zarejestrowanych jednostek badawczych i laboratoriów.

STATUS REGULACYJNY 

PT-141 (bremelanotyd) ma odpowiednik zarejestrowany jako lek — Vyleesi® (bremelanotide), dopuszczony przez FDA (2019) w wąskim wskazaniu zaburzeń pożądania seksualnego u kobiet przed menopauzą (HSDD). Odczynnik badawczy PT-141 nie jest zamiennikiem tego leku, nie służy leczeniu jakichkolwiek zaburzeń i nie zastępuje konsultacji medycznej. Status WADA: bremelanotyd nie figuruje obecnie na Liście Zabronionej jako odrębnie wymieniona substancja, jednak sportowcy zarejestrowani w systemie ADAMS weryfikują aktualną listę przed jakąkolwiek decyzją. Komunikacja produktu jako „peptyd na libido”, „środek na erekcję”, „wspomagacz seksualny bez recepty” jest sprzeczna z ramą Research Use Only.

PT-141, czyli bremelanotyd, to cykliczny heptapeptyd z rodziny melanokortyn — selektywny agonista receptora melanokortynowego typu 4 (MC4R). Wywodzi się bezpośrednio z programu Melanotanu II: jest jego metabolitem, w którym C-końcowa grupa amidowa została zastąpiona wolną grupą karboksylową. Ta pozornie drobna zmiana chemiczna przesuwa profil cząsteczki z szerokiego pan-agonizmu receptorów melanokortynowych (MT-II) w kierunku większej selektywności wobec MC4R — receptora ośrodkowego związanego z centralną regulacją funkcji seksualnych, a nie z pigmentacją. To właśnie ta selektywność stała się podstawą rozwoju leku Vyleesi®.

Ten odczynnik z linii Endogenic dostarczany jest w wersji we fiolce — jako liofilizat 10 mg do rekonstytucji przez badacza. To odróżnia go od wariantu sprayowego (zestawu do przygotowania roztworu do podania donosowego): fiolka to sama sucha postać peptydu, którą badacz rozpuszcza dobranym przez siebie rozpuszczalnikiem, uzyskując pełną kontrolę nad objętością i stężeniem roztworu roboczego.

Jako badawczy peptyd na libido PT-141 sytuuje się w obszarze prac nad osią melanokortynową i centralną regulacją zachowań — obok pokrewnego Melanotanu II, od którego różni się selektywnością receptorową. Czystość ≥98% weryfikowana metodą HPLC, tożsamość potwierdzona spektrometrią masową, COA dostępne dla każdej partii.

System melanokortynowy to rozgałęziony szlak sygnałowy oparty na pięciu receptorach (MC1R–MC5R) i rodzinie peptydów (melanokortyn) wywodzących się z jednego prekursora — proopiomelanokortyny (POMC). Poszczególne receptory odpowiadają za różne procesy: MC1R za pigmentację skóry, MC2R za odpowiedź kory nadnerczy na ACTH, MC4R (i częściowo MC3R) za bilans energetyczny oraz centralną regulację funkcji seksualnych, MC5R za gruczoły zewnątrzwydzielnicze. Najlepiej opisaną melanokortyną jest α-MSH — trzynastoaminokwasowy peptyd o krótkim okresie półtrwania.

Melanotan II powstał jako stabilny, silny analog α-MSH — pełny pan-agonista receptorów melanokortynowych MC1R oraz MC3R–MC5R (MC2R odpowiada wyłącznie na ACTH i nie wiąże pozostałych melanokortyn). Właśnie ta nieselektywność, użyteczna badawczo, była jednak problematyczna z perspektywy projektowania leku: obok wpływu na MC4R (funkcje seksualne) MT-II silnie pobudzał MC1R (pigmentacja). PT-141 to odpowiedź na to ograniczenie — metabolit MT-II o zmienionym C-końcu, przesunięty w stronę selektywności MC4R i ograniczonego wpływu na pigmentację. Z tej ścieżki projektowej wyrósł ostatecznie zarejestrowany lek Vyleesi®.

Pod względem chemicznym PT-141 to cykliczny heptapeptyd, analog melanokortyny z wolną grupą karboksylową na C-końcu. Dostarczany jest jako liofilizat w fiolce, do rekonstytucji przez badacza.

• Nazwa zwyczajowa: PT-141, bremelanotyd (bremelanotide)
• Nazwa chemiczna: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH (cykliczny przez mostek laktamowy Asp–Lys, C-koniec wolny karboksyl)
• Numer CAS: 189691-06-3 — do potwierdzenia w COA partii
• Wzór sumaryczny: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
• Masa molowa: ok. 1025,2 g/mol — wiążąca jest masa z analizy MS partii
• Klasa chemiczna: cykliczny heptapeptyd, analog melanokortyny; selektywny (względem MT-II) agonista MC4R
• Zawartość: 10 mg substancji na fiolkę
• Postać dostarczana: liofilizat w fiolce (wersja fiolkowa), do rekonstytucji przez badacza; pharmaceutical grade ≥98% HPLC
• Odpowiednik leczniczy: Vyleesi® (bremelanotide) — odrębny produkt o własnym statusie regulacyjnym, nie ten odczynnik

Tabela charakterystyki

PT-141 działa jako agonista receptora melanokortynowego MC4R — receptora sprzężonego z białkiem G, którego aktywacja podnosi wewnątrzkomórkowe stężenie cAMP. MC4R zlokalizowany jest w strukturach ośrodkowego układu nerwowego (m.in. w podwzgórzu) i uczestniczy w centralnej regulacji zachowań seksualnych oraz bilansu energetycznego. Profil opisany w literaturze:

1. Agonizm MC4R w OUN — aktywacja receptora ośrodkowego wiązana z centralną modulacją pożądania i pobudzenia seksualnego; mechanizm odmienny od mechanizmu inhibitorów PDE5, które działają obwodowo-naczyniowo, a nie ośrodkowo
2. Ograniczony wpływ na MC1R — dzięki wolnemu C-końcowi karboksylowemu PT-141 jest przesunięty w stronę selektywności MC4R i wpływa na pigmentację (MC1R) słabiej niż pan-agonista MT-II
3. Sygnalizacja cAMP/PKA — wspólny szlak wewnątrzkomórkowy receptorów melanokortynowych, uruchamiany po związaniu agonisty
4. Działanie ośrodkowe, nie hormonalne — PT-141 moduluje sygnał melanokortynowy w OUN, a nie oddziałuje przez oś hormonalną w sposób właściwy hormonom gonadowym

PT-141 wykorzystywany jest jako odczynnik w pracach nad farmakologią receptora MC4R i centralną regulacją zachowań. Stężenia robocze oraz drogę podania w modelu dobiera badacz — produkt nie definiuje ani dawek, ani schematów. Główne kierunki badawcze:

• Farmakologia receptora MC4R — powinowactwo, selektywność funkcjonalna i kinetyka aktywacji cAMP w układach ekspresji rekombinowanego receptora
• Centralna regulacja funkcji seksualnych — ośrodkowe szlaki melanokortynowe w modelach zwierzęcych
• Badania porównawcze selektywności — PT-141 (przesunięty ku MC4R) vs MT-II (pan-agonista) vs selektywne ligandy MC1R; mapowanie profili funkcjonalnych
• Bilans energetyczny i szlaki MC4R — rola receptora w regulacji apetytu i wydatkowania energii
• Charakterystyka tożsamości i czystości — potwierdzanie sekwencji i masy metodą MS, oznaczanie czystości HPLC oraz odróżnienie od MT-II w COA partii

Ten produkt to sama fiolka z liofilizatem (10 mg) — bez dołączonego rozpuszczalnika i bez aplikatora. Rozpuszczalnik dobiera i dostarcza badacz, co odróżnia wersję fiolkową od zestawu sprayowego (fiolka + woda + atomizer, przygotowywanego pod donosową drogę podania). Przygotowanie:

• Rozpuszczalnik: typowo woda bakteriostatyczna — dobierana przez badacza; objętość wyznacza stężenie roztworu roboczego
• Kontrola stężenia: ponieważ objętość rozpuszczalnika ustala badacz, stężenie roztworu roboczego jest w pełni pod jego kontrolą — produkt nie narzuca dawek ani stężeń
• Rekonstytucja: rozpuszczalnika nie wprowadza się wprost na placek liofilizatu, lecz powolnym strumieniem po ściance fiolki; fiolki nie należy wytrząsać — wystarczy delikatnie ją obracać do rozpuszczenia, ponieważ wytrząsanie spienia roztwór i destabilizuje peptyd
• Kontrola wizualna: po rekonstytucji roztwór powinien być klarowny; roztworu mętnego lub z osadem nie używa się do pracy

PT-141 (bremelanotyd) to cykliczny heptapeptyd melanokortynowy — metabolit Melanotanu II, w którym C-końcowa grupa amidowa została zastąpiona wolnym karboksylem, co przesuwa profil cząsteczki z pan-agonizmu MC1R oraz MC3R–MC5R w stronę selektywności wobec receptora MC4R. Dostarczany jest w wersji fiolkowej — jako liofilizat 10 mg do rekonstytucji przez badacza, w odróżnieniu od zestawu sprayowego. Na poziomie molekularnym PT-141 aktywuje MC4R w ośrodkowym układzie nerwowym (szlak cAMP), co wiąże się z centralną regulacją funkcji seksualnych — mechanizmem odmiennym od obwodowo-naczyniowego działania inhibitorów PDE5, przy ograniczonym wpływie na pigmentację (MC1R) względem MT-II.

Cząsteczka wywodzi się z programu, który doprowadził do rejestracji leku Vyleesi® — odrębnego produktu o własnym statusie regulacyjnym, którym odczynnik RUO nie jest. Czystość HPLC ≥98%, MS confirmation (masa ok. 1025,2 g/mol odróżnia PT-141 od MT-II), COA dla każdej partii. Status regulacyjny — wyłącznie Research Use Only; WADA: bremelanotyd nie figuruje obecnie na liście (aktualną listę należy weryfikować).

• PT-141 (bremelanotyd) to metabolit MT-II z wolnym C-końcem karboksylowym — przesunięty ku selektywności MC4R względem pan-agonisty MT-II (amid), o ograniczonym wpływie na pigmentację
• Wersja fiolkowa to sam liofilizat 10 mg do rekonstytucji przez badacza (bez wody i aplikatora) — w odróżnieniu od zestawu sprayowego przygotowywanego pod donosową drogę podania
• Mechanizm: agonizm MC4R w OUN (szlak cAMP), centralna regulacja funkcji seksualnych — odmienny od obwodowego działania inhibitorów PDE5
• Cząsteczka wywodzi się z programu leku Vyleesi® (bremelanotide, FDA 2019) — odczynnik RUO jest odrębny od leku i nie jest jego zamiennikiem
• Tożsamość rozstrzygają sekwencja i masa MS w COA partii (masa ok. 1025,2 g/mol odróżnia PT-141 od MT-II)

1. Wessells H, Levine N, Hadley ME, Dorr R, Hruby VJ (2000). Melanocortin receptor agonists, penile erection, and sexual motivation: human studies with Melanotan II. PubMed
2. Pfaus JG, Sadiq A, Spana C, Clayton AH (2022). The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. PubMed
3. U.S. Food and Drug Administration. Vyleesi (bremelanotide) — informacje o produkcie leczniczym. FDA: Drugs@FDA