ARG-BPC-157 spray

Informacja o statusie produktu

Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych (Research Use Only). Nie jest produktem leczniczym, suplementem diety ani środkiem spożywczym. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt. Sprzedaż wyłącznie dla zarejestrowanych jednostek badawczych i laboratoriów.

Ramka regulacyjna — status WADA S0

BPC-157 znajduje się od 2022 roku na liście zabronionej WADA — w kategorii S0 (substancje niezatwierdzone). Kategoria S0 obejmuje związki farmakologiczne, które nie uzyskały dopuszczenia żadnej agencji regulacyjnej do użycia u ludzi (brak rejestracji jako lek), a mimo to bywają używane w kontekście wspomagania. BPC-157 nigdy nie przeszedł pełnej ścieżki rejestracyjnej — faza II rozwoju klinicznego (PL 14736, Diagen) została zarzucona w 2014 roku.

Forma soli argininowej nie zmienia tego statusu: to ten sam rdzeń peptydowy. W katalogu Pro-Body ARG BPC-157 do nosa występuje wyłącznie jako odczynnik badawczy RUO, nie jako środek wspomagający. Sportowcy zarejestrowani (ADAMS) muszą sprawdzić aktualną listę zabronionych substancji przed jakąkolwiek decyzją.

ARG BPC-157 z linii Endogenic to sól argininowa pentadekapeptydu wyizolowanego z soku żołądkowego — nie z laboratorium chemii kombinatorycznej. Zespół Predraga Sikiricia wyizolował rdzeń BPC-157 w Zagrzebiu w 1991 roku jako fragment większego białka ochronnego błony śluzowej żołądka (Body Protection Compound). To paradoks zaszyty w samej cząsteczce: peptyd wyizolowany z najbardziej agresywnego chemicznie środowiska organizmu — silnie kwaśnego soku żołądkowego — okazał się wyjątkowo odporny na trawienie, które rozkłada większość peptydów w ciągu minut.

Trzydzieści lat później BPC-157 nadal nie jest zarejestrowany jako lek w żadnej jurysdykcji, a jego rozwój kliniczny utknął na fazie II. Mimo to pozostaje jednym z najczęściej badanych peptydów na regenerację w piśmiennictwie przedklinicznym dotyczącym reparacji tkanek łącznych.

Ten odczynnik dostarcza BPC-157 w dwóch dopełniających się decyzjach formatu. Pierwsza dotyczy chemii: zamiast formy octanowej lub chlorowodorkowej zastosowano sól argininową (ARG) — wariant, w którym do rdzenia peptydu dołączono argininę, poprawiając rozpuszczalność i stabilność roztworu wodnego. Druga dotyczy postaci: peptyd dostarczany jest jako zestaw do samodzielnego przygotowania sprayu do nosa — fiolka z liofilizatem soli argininowej, woda bakteriostatyczna do rekonstytucji oraz szklany atomizer z pompką dozującą.

To nie jest roztwór gotowy do pracy: badacz najpierw rekonstytuuje liofilizat dołączoną wodą, a następnie napełnia atomizer, przygotowując roztwór do podania donosowego. Połączenie soli argininowej i drogi donosowej nie jest przypadkowe — lepsza rozpuszczalność soli argininowej dobrze współgra z przygotowaniem klarownego roztworu wodnego, a podanie donosowe peptydów jest jednym z eksplorowanych kierunków transportu nose-to-brain w neurofarmakologii. Czystość weryfikowana metodą HPLC ≥98%, tożsamość i forma soli potwierdzone spektrometrią masową Q-TOF, COA dostępne dla każdej partii.

BPC-157 (Body Protection Compound 157, PL 14736) to stabilny pentadekapeptyd żołądkowy o sekwencji piętnastu aminokwasów. W odróżnieniu od wielu peptydów badawczych nie pochodzi z projektowania de novo — jest fragmentem naturalnie występującego białka ochronnego soku żołądkowego człowieka. Ta cecha tłumaczy jedną z jego najczęściej raportowanych właściwości: wyjątkową stabilność proteolityczną, czyli odporność na trawienie w środowisku żołądkowo-jelitowym, gdzie większość peptydów ulega szybkiej degradacji.

W piśmiennictwie przedklinicznym BPC-157 jest opisywany przede wszystkim w kontekście reparacji tkanek łącznych — modele zerwania i przecięcia ścięgna Achillesa, uszkodzeń więzadeł i mięśni — oraz ochrony przewodu pokarmowego (modele wrzodów żołądka, zapalenia jelita grubego). To czyni go częstym punktem odniesienia w badaniach nad peptydami na kontuzje tkanek miękkich. Drugorzędne kierunki badań obejmują oś mózg-jelito, modulację tlenku azotu oraz angiogenezę, czyli tworzenie nowych naczyń krwionośnych.

Format tego odczynnika dodaje do rdzenia BPC-157 dwa rozstrzygnięcia. Sól argininowa (ARG BPC-157) to wariant soli, w którym argininę dołączono dla poprawy rozpuszczalności i stabilności peptydu w roztworze — w odróżnieniu od formy octanowej (najczęstszej) czy chlorowodorkowej. Sekwencja rdzenia pozostaje ta sama, zmienia się forma soli i część parametrów fizykochemicznych. Zestaw z atomizerem dostarcza ten peptyd w formacie przygotowywanym do drogi donosowej — jednego z eksplorowanych kierunków podania.

W katalogu Pro-Body ARG BPC-157 do nosa należy do peptydów regeneracyjnych linii Endogenic i dobrze współpracuje w protokołach porównawczych z TB-500 5mg działającym przez odrębny szlak molekularny.

BPC-157 to syntetyczny pentadekapeptyd odpowiadający fragmentowi 15 aminokwasów ludzkiego białka ochronnego żołądka. Sekwencja to Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val (zapis jednoliterowy: GEPPPGKPADDAGLV). Wzór sumaryczny rdzenia peptydu C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂, masa molowa rdzenia 1419,53 g/mol, numer CAS 137525-51-0 (dla wolnego peptydu).

Trzy reszty proliny w pozycjach 3–5 (motyw PPP) odgrywają funkcję strukturalną — usztywniają łańcuch i utrudniają dostęp enzymów proteolitycznych. To molekularne wyjaśnienie obserwowanej w literaturze stabilności peptydu w środowisku żołądkowo-jelitowym. W odróżnieniu od peptydów acylowanych (jak semaglutyd) BPC-157 nie ma przyłączonego łańcucha kwasu tłuszczowego — jego stabilność wynika z samej sekwencji rdzenia.

Wariant ARG to sól argininowa rdzenia BPC-157. Arginina jako kation organiczny tworzy z peptydem sól o lepszej rozpuszczalności i większej stabilności roztworu wodnego niż częściej spotykana sól octanowa. Sól modyfikuje formę fizykochemiczną cząsteczki (przeciwjon, profil rozpuszczalności, masa soli), nie zmieniając sekwencji rdzenia odpowiedzialnej za aktywność opisaną w piśmiennictwie. To rozróżnienie ma konsekwencje praktyczne dla identyfikacji partii — wiążącym sygnałem tożsamości pozostaje sekwencja rdzenia oraz masa potwierdzona spektrometrią masową w COA.

Charakterystyka chemiczna

W piśmiennictwie przedklinicznym BPC-157 jest opisywany jako związek wielokierunkowy — literatura wskazuje na sześć komplementarnych osi aktywności molekularnej. Forma soli argininowej dotyczy parametrów fizykochemicznych roztworu, nie samych szlaków — opisane mechanizmy odnoszą się do rdzenia peptydu. Poniżej każda oś z nazwą szlaku i praktycznym przełożeniem obserwowanym w modelach badawczych.

Modulacja VEGF/VEGFR2/eNOS — angiogeneza

Najlepiej udokumentowana oś. VEGF (czynnik wzrostu śródbłonka naczyniowego) i jego receptor VEGFR2 to centralny szlak angiogenezy — tworzenia nowych naczyń krwionośnych. W modelach uszkodzeń tkanek (Hsieh i wsp. 2017) BPC-157 wiązano z aktywacją osi VEGFR2-Akt-eNOS w komórkach śródbłonka i nasileniem neowaskularyzacji w obszarze uszkodzenia. W praktyce eksperymentalnej lepsze unaczynienie regenerującej tkanki łącznej przekładało się na szybszą reparację w modelu zwierzęcym. Angiogeneza jest tu wąskim gardłem — ścięgno to tkanka słabo unaczyniona, a bez dopływu krwi reparacja postępuje wolno.

Szlak FAK-paksylina — migracja fibroblastów i dojrzewanie ścięgna

FAK (kinaza adhezji ogniskowej) i paksylina regulują przyleganie i migrację komórek. Chang i wsp. (2011) wykazali, że BPC-157 aktywuje kaskadę FAK-paksylina w fibroblastach ścięgna, nasilając ich migrację i przeżywalność oraz wpływając na dojrzewanie tkanki ścięgnistej. Fibroblasty to komórki naprawcze tkanki łącznej — produkują kolagen i odbudowują macierz. Szybsza migracja oznacza szybsze zasiedlenie obszaru uszkodzenia.

Ochrona śródbłonka i błony śluzowej

BPC-157 jest w literaturze opisywany jako związek cytoprotekcyjny wobec komórek śródbłonka naczyń i błony śluzowej przewodu pokarmowego. W modelach uszkodzenia śródbłonka i błony śluzowej obserwowano ograniczenie zmian patologicznych — to oś spójna z żołądkowym pochodzeniem cząsteczki i jej pierwotnym kontekstem badawczym (ochrona przewodu pokarmowego).

Oś mózg-jelito i regulacja NO

W piśmiennictwie BPC-157 wiązano z modulacją osi mózg-jelito oraz szlaku tlenku azotu (NO) poprzez śródbłonkową syntazę NO (eNOS) (Sikiric i wsp. 2023). Tlenek azotu rozszerza naczynia krwionośne i reguluje mikrokrążenie; oś mózg-jelito wiąże sygnalizację przewodu pokarmowego z ośrodkowym układem nerwowym. To oś komplementarna wobec VEGF i szczególnie interesująca w kontekście drogi donosowej, gdzie eksplorowany jest udział nerwu błędnego w sygnalizacji jelito-mózg.

Wpływ na dojrzewanie ścięgna i fibroblastów

Poza migracją fibroblastów literatura opisuje wpływ BPC-157 na samo dojrzewanie tkanki ścięgnistej — organizację włókien kolagenu i różnicowanie komórek ścięgnistych w modelach reparacji (Chang i wsp. 2011). To oś dopełniająca działanie proangiogenne: nowe naczynia dostarczają substrat, a dojrzewające fibroblasty odbudowują strukturę macierzy.

Działanie cytoprotekcyjne

Szósta oś dotyczy ogólnego profilu cytoprotekcyjnego cząsteczki — ograniczania uszkodzenia komórek w różnych modelach stresu tkankowego. Z tym wiąże się także stabilność proteolityczna samego peptydu: motyw trzech prolin usztywnia łańcuch i ogranicza dostęp proteaz, dzięki czemu peptyd zachowuje integralność w warunkach, w których większość peptydów ulega rozkładowi.

Dane referencyjne pochodzą głównie z prac przeglądowych zespołu Sikiricia (Sikiric i wsp. 2018) oraz grup pracujących nad reparacją ścięgna (Chang i wsp. 2011) i angiogenezą śródbłonka (Hsieh i wsp. 2017).

Format podania donosowego, do którego przygotowuje się ten zestaw, odpowiada jednemu z eksplorowanych kierunków podania peptydu, a w przypadku BPC-157 łączy go z osią mózg-jelito opisaną w literaturze. Logika molekularna transportu donosowego jest dobrze scharakteryzowana w neurofarmakologii peptydów, choć dla samego BPC-157 dane pozostają głównie przedkliniczne. W katalogu Pro-Body ten odczynnik należy do peptydów w sprayu przeznaczonych do drogi donosowej.

Większość peptydów regulatorowych słabo przekracza barierę krew-mózg (BBB) po podaniu obwodowym — są zbyt duże i zbyt polarne. Podanie donosowe oferuje alternatywną trasę dostarczania do ośrodkowego układu nerwowego (OUN), częściowo omijającą BBB. W modelach badawczych opisano dwa równoległe szlaki transportu nose-to-brain:

• Szlak węchowy (olfaktoryczny) — peptyd zaaplikowany na nabłonek węchowy w górnej części jamy nosowej może być transportowany wzdłuż nerwów węchowych bezpośrednio do opuszki węchowej i dalej do struktur przodomózgowia, z pominięciem krążenia ogólnoustrojowego
• Szlak nerwu trójdzielnego — zakończenia nerwu trójdzielnego unerwiające błonę śluzową nosa stanowią drugą drogę transportu do pnia mózgu i dalszych struktur OUN

Dla BPC-157 droga donosowa otwiera dodatkowo kierunek związany z osią mózg-jelito i sygnalizacją nerwu błędnego — eksplorowany w piśmiennictwie kontekst neuro, w którym peptyd o żołądkowym pochodzeniu bada się pod kątem dwukierunkowej komunikacji jelito-mózg. Sól argininowa, poprawiając rozpuszczalność, sprzyja przygotowaniu klarownego roztworu wodnego odpowiedniego dla formatu donosowego.

PERSPEKTYWA NAUKOWA

Biodostępność donosowa BPC-157 wymaga weryfikacji — dostępne dane dotyczące transportu nose-to-brain dla tej konkretnej cząsteczki pochodzą głównie z modeli przedklinicznych i analogii z innymi peptydami, nie z domkniętych badań farmakokinetycznych u człowieka. W odróżnieniu od peptydów z bezpośrednim precedensem klinicznym podania donosowego (jak natywny Selank), dla BPC-157 droga donosowa pozostaje na poziomie eksplorowanej hipotezy popartej logiką transportu peptydów i osią mózg-jelito. Wszystkie obserwacje należy czytać jako dane przedkliniczne, nie jako gwarancję efektu u człowieka.

Ta sama sekwencja BPC-157 występuje w obrocie w kilku formach soli, których nie wolno mylić. Różnią je przeciwjon, parametry fizykochemiczne i masa soli — przy zachowanej, identycznej sekwencji rdzenia.

ARG BPC-157 w tym zestawie jako odczynnik RUO znajduje zastosowanie w kilku kierunkach badawczych. Format przygotowywany do drogi donosowej sprawdza się tam, gdzie podanie przez nos jest częścią protokołu, a sól argininowa zapewnia klarowny, stabilny roztwór wodny po rekonstytucji.

Reparacja ścięgna, więzadła i mięśnia. Modele zerwania i przecięcia ścięgna Achillesa, uszkodzeń więzadła rzepki, urazów mięśnia szkieletowego. Punkty końcowe: wytrzymałość mechaniczna na zerwanie, histologia (gęstość kolagenu, organizacja włókien), markery angiogenezy (VEGF, VEGFR2, CD31), markery migracji (FAK, paksylina). BPC-157 funkcjonuje jako referencyjny związek proangiogenny w pracach porównawczych nad reparacją tkanek łącznych.

Oś mózg-jelito i kierunki neuro. Modele badające dwukierunkową sygnalizację jelito-mózg, udział nerwu błędnego oraz wpływ BPC-157 na ośrodkowy układ nerwowy. Format donosowy jest tu szczególnie relewantny, ponieważ droga nose-to-brain stanowi eksplorowaną trasę dostarczania peptydu bliżej struktur ośrodkowych.

Angiogeneza i ochrona śródbłonka. Hodowle komórek śródbłonka, testy formowania naczyń (tube formation assay), modele uszkodzenia śródbłonka. Semilościowa ocena osi VEGFR2-Akt-eNOS oraz szlaku NO. BPC-157 jako narzędzie do badania mechanizmów neowaskularyzacji i cytoprotekcji śródbłonka.

Przewód pokarmowy — modele wrzodów i ochrony błony śluzowej. Modele wrzodów żołądka indukowanych etanolem lub NLPZ, modele zapalenia jelita grubego. Punkty końcowe: powierzchnia owrzodzenia, indeks zapalny, integralność błony śluzowej. To historycznie pierwszy obszar badań nad cząsteczką, zgodny z jej żołądkowym pochodzeniem.

ARG BPC-157 do nosa to sól argininowa stabilnego pentadekapeptydu żołądkowego (rdzeń GEPPPGKPADDAGLV, 1419,53 g/mol) wyizolowanego w Zagrzebiu w 1991 roku jako fragment białka ochronnego soku żołądkowego, dostarczana jako zestaw do samodzielnego przygotowania sprayu do nosa — fiolka z liofilizatem, woda bakteriostatyczna do rekonstytucji i szklany atomizer; badacz rekonstytuuje liofilizat i napełnia atomizer. Wybór soli argininowej zamiast częstszej formy octanowej poprawia rozpuszczalność i stabilność roztworu wodnego, co dobrze współgra z przygotowaniem klarownego roztworu donosowego.

W piśmiennictwie przedklinicznym opisano sześć osi aktywności molekularnej rdzenia — z najlepiej udokumentowaną modulacją osi VEGF/VEGFR2/eNOS (angiogeneza) i kaskady FAK-paksylina (migracja fibroblastów, dojrzewanie ścięgna) w modelach reparacji tkanek łącznych — oraz oś mózg-jelito i działanie cytoprotekcyjne. Format donosowy nawiązuje do eksplorowanego kierunku nose-to-brain, choć biodostępność donosowa BPC-157 pozostaje do weryfikacji (dane głównie przedkliniczne).

Szerszy kontekst regeneracji peptydowej i protokołów porównawczych BPC-157 z fragmentem Thymosin Beta-4 omawia przegląd BPC-157 i TB-500 na regenerację.

1. Sikiric P, Rucman R, Turkovic B, Sever M, Klicek R, Radic B, et al. (2018). Novel cytoprotective mediator, stable gastric pentadecapeptide BPC 157. Vascular recruitment and gastrointestinal tract healing. PubMed
2. Chang CH, Tsai WC, Lin MS, Hsu YH, Pang JHS (2011). The promoting effect of pentadecapeptide BPC 157 on tendon healing involves tendon outgrowth, cell survival, and cell migration. PubMed
3. Hsieh MJ, Liu HT, Wang CN, Huang HY, Lin Y, et al. (2017). Therapeutic potential of pro-angiogenic BPC157 is associated with VEGFR2 activation and up-regulation. PubMed
4. Gwyer D, Wragg NM, Wilson SL (2019). Gastric pentadecapeptide body protection compound BPC 157 and its role in accelerating musculoskeletal soft tissue healing. PubMed
5. Sikiric P, Gojkovic S, Krezic I, Smoday IM, Kalogjera L, et al. (2023). Stable gastric pentadecapeptide BPC 157 may recover brain-gut axis and gut-brain axis function. PubMed