GHRP-2 10mg

Informacja o statusie produktu

Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych (Research Use Only). Nie jest produktem leczniczym, suplementem diety ani środkiem spożywczym. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt. Sprzedaż wyłącznie dla zarejestrowanych jednostek badawczych i laboratoriów.

Ramka regulacyjna — sekretagog hormonu wzrostu z linii Endogenic

GHRP-2 10 mg (Growth Hormone Releasing Peptide 2, pralmorelin) to heksapeptyd z klasy peptydów uwalniających hormon wzrostu (GHRP) — syntetyczny mimetyk greliny, agonista receptora wydzielania hormonu wzrostu typu 1a (GHS-R1a). Jako odczynnik z linii Endogenic Pro-Body wyodrębnia tę cząsteczkę jako narzędzie do badania endogennego, pulsacyjnego uwalniania hormonu wzrostu z własnej przysadki — w odróżnieniu od egzogennego, rekombinowanego GH.

GHRP-2 należy do klasy sekretagogów hormonu wzrostu, które WADA wymienia w sekcji S2 listy zabronionej (hormony peptydowe, czynniki wzrostu, substancje pokrewne i mimetyki) — substancja zabroniona stale, zarówno w zawodach, jak i poza nimi. Komunikacja sugerująca zastosowanie u ludzi w celu podniesienia poziomu hormonu wzrostu, IGF-1, przyspieszenia regeneracji lub zmiany kompozycji ciała jest sprzeczna z ramą Research Use Only i niedopuszczalna.

Wydzielanie hormonu wzrostu nie jest płaską, stałą strugą — przysadka wyrzuca GH impulsami, w pulsach o określonej amplitudzie i częstotliwości, regulowanych przez przeciwstawne sygnały podwzgórza. Z jednej strony GHRH (hormon uwalniający hormon wzrostu) mówi przysadce „wydziel”, z drugiej somatostatyna mówi „wstrzymaj”. Na ten układ nakłada się trzeci gracz — grelina i jej receptor (GHS-R1a) — który działa jako osobny, komplementarny włącznik uwalniania GH. Farmakologia sekretagogów hormonu wzrostu wyrasta dokładnie z pytania: co się stanie, gdy pobudzimy ramię greliny syntetycznym ligandem?

GHRP-2 (pralmorelin) to jeden z najlepiej scharakteryzowanych członków tej rodziny — heksapeptyd, który w piśmiennictwie referencyjnym wyróżnia się silnym, dawkozależnym pobudzeniem uwalniania GH przez receptor greliny, mocniejszym niż starszy GHRP-6, przy jednocześnie słabszej stymulacji apetytu. To połączenie cech — silny sygnał GH, mniej wyrażony profil oreksygenny — uczyniło z GHRP-2 jeden z najczęściej cytowanych GHRP w literaturze nad osią somatotropową. Compound ma też nietypową kartę historyczną: pod nazwą pralmorelin był badany jako test diagnostyczny niedoboru hormonu wzrostu w Japonii, jako provocative agent w testach stymulacyjnych przysadki.

Niniejszy odczynnik dostarczany jest w postaci liofilizatu 10 mg w fiolce, do rekonstytucji wodą bakteriostatyczną w warunkach laboratoryjnych. Forma liofilizowana zapewnia stabilność peptydu przed rozpuszczeniem i pozwala badaczom przygotować stężenia robocze dostosowane do projektu eksperymentu. Czystość weryfikowana metodą HPLC ≥98%, tożsamość potwierdzona spektrometrią masową Q-TOF, COA dostępne dla każdej partii.

Żeby zrozumieć, dlaczego GHRP-2 jest interesującym narzędziem badawczym, trzeba zobaczyć, że przysadka odbiera sygnał „wydziel GH” więcej niż jednym kanałem. Komórka somatotropowa przedniego płata przysadki ma na powierzchni co najmniej dwa odrębne receptory pobudzające uwalnianie hormonu wzrostu: receptor GHRH oraz receptor wydzielania hormonu wzrostu typu 1a (GHS-R1a), czyli receptor greliny. To dwa różne białka, dwie różne kaskady wewnątrzkomórkowe i dwa różne fizjologiczne sygnały — które zbiegają się na tym samym efekcie końcowym, uwolnieniu GH z ziaren wydzielniczych.

GHRP-2 działa na to drugie ramię — ramię greliny. Grelina to endogenny hormon peptydowy, odkryty jako naturalny ligand receptora GHS-R1a; pełni funkcję sygnalizatora głodu i jednocześnie potężnego stymulatora uwalniania hormonu wzrostu. Peptydy uwalniające GH (GHRP) to syntetyczne cząsteczki, które naśladują grelinę na poziomie tego receptora — z tą różnicą, że projektowano je z myślą o profilu farmakologicznym odmiennym od pełnej cząsteczki greliny.

GHRP-2 jest klasycznym przedstawicielem tej grupy: silny agonista GHS-R1a o wyraźnym profilu GH-sekretagogicznym i ograniczonym, w porównaniu z GHRP-6, działaniu na apetyt. W katalogu Endogenic GHRP-2 należy do szerszej rodziny peptydów zwiększających hormon wzrostu — sekretagogów GHRP i GHRH działających na oś somatotropową.

Receptor greliny (GHS-R1a) to receptor sprzężony z białkiem Gq. Jego pobudzenie aktywuje fosfolipazę C, podnosi wewnątrzkomórkowy wapń i prowadzi do uwolnienia GH — drogą odrębną od GHRH. Co istotne, ramię greliny dodatkowo tłumi somatostatynę (hormon hamujący) i wzmacnia własne działanie GHRH. Fizjologicznie sekretagogi działające na ten receptor wpływają na częstotliwość i pulsacyjność uwalniania GH, a w przypadku silnych GHRP — jak GHRP-2 — także na amplitudę pojedynczego wyrzutu.

Pulsacyjny charakter wydzielania GH jest tu głównym, fizjologicznym detalem — i powodem, dla którego linia Endogenic wyodrębnia GHRP-2 jako narzędzie badawcze. W odróżnieniu od egzogennego, rekombinowanego hormonu wzrostu, który zalewa krążenie płaskim, niefizjologicznym stężeniem, sekretagog pobudza własną przysadkę do uwolnienia GH w sposób zachowujący pulsacyjną architekturę sygnału — z udziałem pętli sprzężenia zwrotnego somatostatyny. Ten „endogenny, pulsacyjny” wzorzec uwalniania jest przedmiotem badań nad fizjologią osi GH/IGF-1, regulacją snu wolnofalowego (w którym przypada najsilniejszy nocny puls GH) oraz nad różnicami między stymulacją sekretagogiem a podaniem rekombinowanego GH.

Farmakologia sekretagogów hormonu wzrostu obejmuje dwie wielkie klasy narzędzi:

• Analogi GHRH — naśladują endogenny hormon uwalniający GH, pobudzają receptor GHRH, zwiększają amplitudę pulsu (CJC-1295, sermorelina, tesamorelina)
• Peptydy uwalniające GH (GHRP) i mimetyki greliny — pobudzają receptor greliny GHS-R1a, zwiększają częstotliwość pulsu i tłumią somatostatynę (GHRP-2, GHRP-6, Ipamorelin, hexarelina)

W obrębie klasy GHRP poszczególne cząsteczki różnią się siłą pobudzenia GH oraz profilem działań towarzyszących — wpływem na apetyt (oś greliny), kortyzol, prolaktynę i ACTH (oś stresu). To te różnice — a nie sam mechanizm receptorowy, wspólny dla całej klasy — definiują pozycję każdego GHRP w piśmiennictwie i czynią z GHRP-2 odrębne narzędzie do badań porównawczych.

Pod względem chemicznym GHRP-2 to syntetyczny heksapeptyd z C-końcowym amidem, agonista receptora greliny.

• Nazwa zwyczajowa: GHRP-2, pralmorelin
• Nazwa chemiczna: D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
• Synonimy: Growth Hormone Releasing Peptide 2, pralmorelin, KP-102, GPA-748
• Numer CAS: 158861-67-7
• Wzór sumaryczny: C₄₅H₅₅N₉O₆
• Masa molowa: 817,99 g/mol
• Klasa chemiczna: syntetyczny heksapeptyd, C-końcowy amid; peptyd uwalniający hormon wzrostu (GHRP), agonista receptora greliny (GHS-R1a)
• Postać dostarczana: liofilizat 10 mg w fiolce, do rekonstytucji wodą bakteriostatyczną; pharmaceutical grade ≥98% HPLC

Pochodzenie:

GHRP-2 powstał jako produkt programu syntetycznych peptydów uwalniających hormon wzrostu, zapoczątkowanego pracami Cy’a Bowersa nad strukturą i kinetyką GHRP w latach 80. i 90. (Bowers 1993). Linia tych badań — od GHRP-6 przez GHRP-2 do hexareliny — zmierzała do scharakteryzowania syntetycznych ligandów osobnego receptora uwalniającego GH, którego endogennym ligandem okazała się później grelina. GHRP-2 wyróżnił się w tej serii silnym, dawkozależnym pobudzeniem uwalniania GH u ludzi w warunkach kontrolowanych testów stymulacyjnych (Bowers i wsp.).

Pod nazwą pralmorelin compound rozwijano w Japonii jako provocative agent w teście diagnostycznym niedoboru hormonu wzrostu — zastosowanie wykorzystujące właśnie jego zdolność do wywołania powtarzalnego, mierzalnego pulsu GH (Pihoker i wsp.). Poza tą diagnostyczną niszą compound nie wszedł do obrotu jako lek terapeutyczny.

GHRP-2 działa przez pobudzenie receptora greliny GHS-R1a na komórkach somatotropowych przysadki. To pojedynczy, dobrze zdefiniowany cel molekularny — lecz konsekwencje jego aktywacji rozkładają się na kilka równoległych efektów, które razem definiują profil tego heksapeptydu.

Profil farmakologiczny obserwowany w modelach przedklinicznych i testach stymulacyjnych:

1. Silny agonizm receptora greliny (GHS-R1a) → pulsacyjne uwalnianie GH — pobudzenie receptora sprzężonego z białkiem Gq uruchamia szlak fosfolipazy C, podnosi wewnątrzkomórkowy wapń i prowadzi do uwolnienia hormonu wzrostu z ziaren wydzielniczych. W piśmiennictwie referencyjnym GHRP-2 wykazywał silniejsze, dawkozależne pobudzenie GH niż starszy GHRP-6 — co czyni go jednym z mocniejszych syntetycznych sekretagogów ramienia greliny opisanych u ludzi (Bowers i wsp.)
2. Słabsza stymulacja apetytu niż GHRP-6 (mniej oreksygenny) — receptor greliny pośredniczy zarówno w uwalnianiu GH, jak i w sygnale głodu. W obrębie klasy GHRP cząsteczki różnią się rozdziałem tych dwóch efektów: GHRP-6 jest wyraźnie oreksygenny (silnie pobudza apetyt), podczas gdy GHRP-2 w piśmiennictwie wykazuje słabszy profil pobudzania apetytu przy zachowanym silnym sygnale GH — różnica istotna metodologicznie dla badań rozdzielających oś GH od osi łaknienia
3. Łagodny wzrost kortyzolu, prolaktyny i ACTH — w odróżnieniu od selektywnego Ipamorelin (który w modelach nie podnosił istotnie tych hormonów), GHRP-2 wykazuje umiarkowany, łagodny wpływ na oś stresu — niewielkie podwyższenie kortyzolu, prolaktyny i ACTH przy pobudzeniu uwalniania GH. Efekt ten jest słabszy niż w przypadku GHRP-6, lecz obecny — co lokuje GHRP-2 w piśmiennictwie pomiędzy oreksygennym GHRP-6 a selektywnym Ipamorelin
4. Tłumienie somatostatyny — ramię greliny nie tylko pobudza uwalnianie GH bezpośrednio, lecz także znosi hamowanie somatostatyną (hormonem hamującym puls GH). To zdjęcie hamulca wzmacnia odpowiedź GH i potencjuje działanie endogennego GHRH — mechanizm leżący u podstaw synergii GHRP z analogami GHRH
5. Synergistyczne działanie z GHRH (CJC-1295) — ponieważ GHRP-2 i GHRH działają przez różne receptory i różne kaskady wewnątrzkomórkowe (Gq/fosfolipaza C vs Gs/cAMP), a ramię greliny dodatkowo tłumi somatostatynę, jednoczesne pobudzenie obu szlaków daje w modelach efekt większy niż suma działań osobnych — GHRP-2 podnosi amplitudę i częstotliwość, GHRH dostarcza silnego sygnału amplitudy. To klasyczna para badawcza do studiowania interakcji obu ramion regulacji somatotropowej

Profil farmakokinetyczny (na podstawie modeli przedklinicznych i danych z testów stymulacyjnych):

• Okres półtrwania w osoczu: krótki — rzędu kilkudziesięciu minut; peptyd wrażliwy na proteolizę osoczową i tkankową
• Profil uwalniania GH: szybki, pulsacyjny wyrzut GH po podaniu, z powrotem do wartości podstawowej w ciągu godzin — wzorzec wykorzystywany w testach stymulacyjnych przysadki
• Metabolizm: hydroliza wiązań peptydowych przez peptydazy; obecność reszt D-aminokwasów (D-Ala, D-2-Nal, D-Phe) zwiększa oporność na degradację względem peptydów zbudowanych wyłącznie z L-aminokwasów
• Profil PK u ludzi: scharakteryzowany w kontekście testów diagnostycznych GH; poza tym zastosowaniem niedostatecznie udokumentowany

W modelach in vivo oraz w kontrolowanych testach stymulacyjnych podanie GHRP-2 prowadziło do szybkiego, dawkozależnego pulsu uwalniania hormonu wzrostu — fenotyp interpretowany jako silne pobudzenie ramienia greliny osi somatotropowej, z towarzyszącym łagodnym wpływem na oś kortyzol/prolaktyna/ACTH i ograniczonym, w porównaniu z GHRP-6, efektem oreksygennym.

GHRP-2 jako odczynnik RUO znajduje zastosowanie tam, gdzie przedmiotem badania jest farmakologia ramienia greliny w regulacji uwalniania hormonu wzrostu. W modelach in vivo (szczur, mysz, świnia jako modelowy gatunek dla fizjologii GH) oraz w modelach in vitro (izolowane komórki somatotropowe przysadki, linie komórkowe eksprymujące receptor GHS-R1a) prowadzi się badania nad mechanizmem, kinetyką i selektywnością sekretagogów greliny.

Konkretne kierunki badawcze obejmują:

• Farmakologia receptora greliny GHS-R1a — GHRP-2 jako silny agonista referencyjny; krzywe stężenie–odpowiedź, kinetyka wiązania, charakterystyka szlaku Gq/fosfolipaza C/wapń w komórkach somatotropowych
• Badania porównawcze GHRP — GHRP-2 vs GHRP-6 vs Ipamorelin: rozdział profilu uwalniania GH, działania oreksygennego (apetyt) oraz wpływu na oś kortyzol/prolaktyna/ACTH; GHRP-2 jako punkt pośredni między oreksygennym GHRP-6 a selektywnym Ipamorelin
• Oś greliny a apetyt — wykorzystanie słabszego profilu oreksygennego GHRP-2 do rozdzielenia sygnału GH od sygnału głodu na poziomie receptora greliny w modelach behawioralnych
• Synergia GHRH + GHRP — pomiary uwalniania GH z izolowanych komórek przysadki przy pobudzeniu osobno GHRH, osobno GHRP-2 i obu jednocześnie; ilościowa charakterystyka efektu synergistycznego dla pary GHRP-2 + analog GHRH
• Pulsacyjność i architektura wydzielania GH — badania, jak silny sekretagog greliny modyfikuje amplitudę i częstotliwość pulsów GH; porównanie wzorca uwalniania ze stymulacją GHRH oraz z podaniem rekombinowanego GH
• Test stymulacyjny przysadki (kontekst diagnostyczny) — GHRP-2/pralmorelin jako historyczny provocative agent w ocenie rezerwy wydzielniczej GH; badania nad odtwarzalnością odpowiedzi GH w modelach

Para GHRP-2 z analogiem GHRH stanowi modelowy układ badawczy nad synergią obu ramion osi somatotropowej; w katalogu Endogenic ramię GHRH reprezentuje m.in. CJC-1295 z DAC. Szerszy kontekst miejsca peptydów osi GH/IGF-1 w farmakologii kompozycji ciała omawia przegląd peptydy w kulturystyce.

STATUS REGULACYJNY

GHRP-2 należy do klasy sekretagogów hormonu wzrostu, którą WADA wymienia w sekcji S2 listy zabronionej — „hormony peptydowe, czynniki wzrostu, substancje pokrewne i mimetyki”. Sekcja ta obejmuje peptydy uwalniające GH i mimetyki greliny (GHRP-2, GHRP-6, Ipamorelin, hexarelina) oraz czynniki uwalniające hormon wzrostu (GHRH i jego analogi). GHRP-2 jest zabroniony stale — zarówno w zawodach, jak i poza nimi.

Dla sportowców zarejestrowanych (ADAMS) obowiązuje bezwzględny zakaz. GHRP-2 nie posiada rejestracji jako produkt leczniczy w UE ani USA (poza ograniczonym, historycznym zastosowaniem pralmoreliny jako odczynnika diagnostycznego w Japonii). Sportowcy zarejestrowani muszą sprawdzić aktualną listę zabronionych substancji przed jakąkolwiek decyzją dotyczącą stosowania.

GHRP-2 (pralmorelin) 10 mg to odczynnik badawczy RUO z linii Endogenic — liofilizat w fiolce, syntetyczny heksapeptyd z klasy peptydów uwalniających hormon wzrostu (GHRP), agonista receptora greliny (GHS-R1a). W piśmiennictwie referencyjnym GHRP-2 wyróżnia się silnym, dawkozależnym pobudzeniem uwalniania GH — mocniejszym niż GHRP-6 — przy jednocześnie słabszym profilu oreksygennym (mniejszej stymulacji apetytu) niż GHRP-6 oraz łagodnym wpływie na oś kortyzol/prolaktyna/ACTH (silniejszym niż selektywny Ipamorelin, słabszym niż GHRP-6).

Ramię greliny dodatkowo tłumi somatostatynę i wzmacnia działanie GHRH — stąd synergia GHRP-2 z analogami GHRH (CJC-1295). Compound ma nietypową kartę historyczną jako pralmorelin — provocative agent w teście diagnostycznym niedoboru GH w Japonii. Postać liofilizatu 10 mg w fiolce, rekonstytucja wodą bakteriostatyczną, czystość HPLC ≥98%, MS Q-TOF, COA dla każdej partii. Status regulacyjny — wyłącznie Research Use Only; WADA: sekcja S2, substancja zabroniona stale.

1. Bowers CY (1993). GH releasing peptides — structure and kinetics. PubMed
2. Smith RG, Van der Ploeg LH, Howard AD, Feighner SD, Cheng K, Hickey GJ, et al. (1997). Peptidomimetic regulation of growth hormone secretion. PubMed
3. Sigalos JT, Pastuszak AW (2018). The safety and efficacy of growth hormone secretagogues. PubMed
4. Bowers CY, Reynolds GA, Durham D, Barrera CM, Pezzoli SS, Thorner MO (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. PubMed
5. Pihoker C, Kearns GL, French D, Bowers CY (1998). Pharmacokinetics and pharmacodynamics of growth hormone-releasing peptide-2: a phase I study in children. PubMed