Yohimbine 5mg – 100 caps

Informacja o statusie produktu

Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych (Research Use Only). Nie jest produktem leczniczym, suplementem diety ani środkiem spożywczym. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt. Sprzedaż wyłącznie dla zarejestrowanych jednostek badawczych i laboratoriów.

STATUS SUBSTANCJI — LEK W NIEKTÓRYCH JURYSDYKCJACH + OGRANICZENIA EFSA

Chlorowodorek johimbiny ma podwójny status regulacyjny, który należy rozumieć od początku. Z jednej strony w części jurysdykcji (m.in. Stany Zjednoczone) johimbina HCl była zarejestrowana jako lek na receptę pod nazwą handlową Yocon we wskazaniu zaburzeń erekcji — rejestracja ta nie obejmuje wszystkich rynków i dotyczy ściśle określonej formy farmaceutycznej. Z drugiej strony w Unii Europejskiej johimbina i ekstrakty z kory Pausinystalia johimbe podlegają ograniczeniom jako składnik środków spożywczych — Europejski Urząd ds.

Bezpieczeństwa Żywności (EFSA) wskazał, że na podstawie dostępnych danych nie można ustalić bezpiecznego poziomu spożycia johimbiny w żywności, a jej obecność w produktach spożywczych budzi zastrzeżenia bezpieczeństwa. Odczynnik johimbina HCl Pro-Body jest dostarczany wyłącznie jako materiał badawczy poza obiema tymi ramami — nie jest lekiem ani składnikiem żywności.

Mobilizacja tkanki tłuszczowej w obszarach o wysokiej gęstości receptorów hamujących lipolizę — udach, pośladkach i dolnej części brzucha — od dekad pozostaje jednym z najtrudniejszych do modelowania zagadnień fizjologii metabolizmu lipidów. Klasyczne katecholaminy pobudzają rozkład tłuszczu przez receptory beta-adrenergiczne, jednak w tych samych komórkach tłuszczowych działa równolegle przeciwny mechanizm — receptory α2-adrenergiczne, które lipolizę hamują.

W rejonach uznawanych za „oporne na redukcję” gęstość receptorów α2 jest szczególnie wysoka, co czyni je naturalnym punktem zainteresowania farmakologii. Alkaloid blokujący te receptory stał się modelowym narzędziem do badania tej osi.

Yohimbina (chlorowodorek johimbiny) to jeden z najlepiej opisanych alkaloidów o profilu antagonisty α2-adrenergicznego. Pro-Body dostarcza ją w linii Endogenic jako odczynnik badawczy w formacie 5 mg × 100 kapsułek. Pod względem chemicznym jest to alkaloid indolowy pozyskiwany pierwotnie z kory zachodnioafrykańskiego drzewa Pausinystalia johimbe. Pod względem mechanizmu jest antagonistą receptorów α2-adrenergicznych — blokuje presynaptyczne receptory α2, znosząc hamulec sprzężenia zwrotnego, który ogranicza uwalnianie noradrenaliny. W katalogu Pro-Body alkaloid ten należy do kategorii spalaczy tłuszczu — choć w obrocie pozostaje wyłącznie odczynnikiem badawczym, a nie środkiem na redukcję.

Johimbinę opisano w farmakologii już na przełomie XIX i XX wieku, początkowo w kontekście historycznego afrodyzjaka, a później jako narzędzie eksperymentalne do badania układu adrenergicznego i zarejestrowany lek (Yocon) we wskazaniu zaburzeń erekcji w części jurysdykcji. W kategoriach badawczych johimbina HCl pozostaje modelowym antagonistą α2 — punktem odniesienia w badaniach lipolizy w opornej tkance tłuszczowej, regulacji noradrenergicznej, modulacji krążenia oraz reaktywności lękowej. Czystość weryfikowana metodą HPLC ≥98%, tożsamość potwierdzona spektrometrią masową, COA dostępne dla każdej partii.

Alkaloidy indolowe to obszerna rodzina związków roślinnych zbudowanych wokół szkieletu indolowego, obejmująca m.in. rezerpinę, winblastynę czy strychninę. Johimbina należy do podgrupy alkaloidów johimbanowych — jej rdzeń stanowi pentacykliczny układ johimbanu z grupą indolową, charakterystyczny dla alkaloidów pozyskiwanych z kory Pausinystalia johimbe oraz z roślin rodzaju Rauwolfia. To czysty, pojedynczy związek o określonej budowie — w odróżnieniu od surowego ekstraktu kory, w którym zawartość alkaloidu jest zmienna i obok johimbiny występują pokrewne izomery (m.in. korynantyna i rauwolscyna).

Centralnym punktem farmakologii johimbiny jest jej powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych. Receptory te działają w układzie noradrenergicznym jako element pętli sprzężenia zwrotnego: gdy w synapsie pojawia się dużo noradrenaliny, pobudzenie presynaptycznych receptorów α2 hamuje jej dalsze uwalnianie — to fizjologiczny hamulec napędu współczulnego. Johimbina blokuje ten hamulec. Antagonizując presynaptyczne receptory α2, znosi mechanizm sprzężenia zwrotnego, co w modelach przekłada się na zwiększone uwalnianie noradrenaliny i wzmożoną aktywność współczulną.

Świat farmakologii obserwuje johimbinę z kilku powodów. Po pierwsze, jako modelowy antagonista α2 — narzędzie referencyjne do badania roli receptorów α2-adrenergicznych w regulacji uwalniania noradrenaliny i napędu współczulnego. Po drugie, jako związek o udokumentowanym wpływie na lipolizę w tkance tłuszczowej o wysokiej gęstości receptorów α2 — kierunek istotny dla badań nad metabolizmem lipidów w obszarach „opornych na redukcję”. Po trzecie, jako cząsteczka o wpływie na krążenie, ciśnienie i reaktywność lękową — użyteczna w modelach układu sercowo-naczyniowego i osi stresu.

Pod względem chemicznym johimbina HCl to chlorowodorek alkaloidu indolowego o pentacyklicznym szkielecie johimbanu.

• Nazwa zwyczajowa: Yohimbine HCl, chlorowodorek johimbiny, johimbina
• Nazwa handlowa (lek): Yocon (johimbina HCl, wskazanie historyczne — zaburzenia erekcji, w części jurysdykcji)
• Synonimy / nazewnictwo: yohimbine hydrochloride, quebrachine (nazwa historyczna)
• Klasa farmakologiczna: alkaloid indolowy; antagonista receptorów α2-adrenergicznych; sympatykomimetyk pośredni
• Źródło naturalne: kora Pausinystalia johimbe (drzewo zachodnioafrykańskie); także rośliny rodzaju Rauwolfia
• Numer CAS (HCl): 65-19-0 (przy niepewności — „do weryfikacji w COA partii”)
• Wzór sumaryczny (HCl): C₂₁H₂₆N₂O₃·HCl (do weryfikacji w COA partii)
• Masa molowa (HCl): ~390,90 g/mol (do weryfikacji w COA partii)
• Postać dostarczana: kapsułka twarda, 5 mg substancji czynnej na kapsułkę, 100 kapsułek; pharmaceutical grade ≥98% HPLC

Tabela charakterystyki fizykochemicznej

Pochodzenie:

Johimbinę wyizolowano z kory Pausinystalia johimbe na przełomie XIX i XX wieku — pierwsze charakterystyki chemiczne i farmakologiczne alkaloidu pojawiły się w literaturze europejskiej tego okresu, a sama nazwa wywodzi się od lokalnej nazwy drzewa. Surowa kora od dawna funkcjonowała w tradycji zachodnioafrykańskiej jako historyczny afrodyzjak, jednak dopiero wyodrębnienie czystego alkaloidu pozwoliło na precyzyjne badania farmakologiczne.

W XX wieku johimbina stała się jednym z podstawowych narzędzi do charakteryzowania receptorów α2-adrenergicznych w farmakologii eksperymentalnej, a w części jurysdykcji uzyskała rejestrację jako lek (Yocon) we wskazaniu zaburzeń erekcji. Współczesny odczynnik dostarczany jest jako czysty chlorowodorek johimbiny o określonej naważce — co odróżnia go od historycznych preparatów z ekstraktu kory o zmiennej zawartości alkaloidu.

Johimbina działa w modelach badawczych przez kilka powiązanych szlaków, których wspólnym mianownikiem jest antagonizm receptorów α2-adrenergicznych i wynikające z niego wzmocnienie napędu noradrenergicznego.

Profil farmakologiczny obserwowany w modelach badawczych:

1. Antagonizm receptorów α2-adrenergicznych i wzmożone uwalnianie noradrenaliny. Główny, bezpośredni mechanizm johimbiny. Presynaptyczne receptory α2 działają jako hamulec sprzężenia zwrotnego — ich pobudzenie ogranicza dalsze uwalnianie noradrenaliny do synapsy. Johimbina jako antagonista blokuje ten hamulec, co w modelach przekłada się na zwiększone uwalnianie noradrenaliny i wzmożoną aktywność współczulną (Tam i wsp. 2001). To pierwotny efekt molekularny, z którego wynikają pozostałe obserwacje.
2. Wpływ na lipolizę w opornej tkance tłuszczowej. W komórkach tłuszczowych receptory α2-adrenergiczne hamują lipolizę, działając przeciwnie do receptorów beta. W obszarach o wysokiej gęstości receptorów α2 — udach, pośladkach, dolnej części brzucha — ten hamulec jest szczególnie silny, co bywa wiązane z opornością tych rejonów na mobilizację tłuszczu. Blokada receptorów α2 przez johimbinę znosi hamulec, co w modelach badano jako mechanizm odhamowania lipolizy w tkance tłuszczowej o profilu „opornym” (Galitzky i wsp. 1988).
3. Modulacja krążenia i ciśnienia. Jako pośredni sympatykomimetyk johimbina wpływa na układ sercowo-naczyniowy — wzmożony napęd noradrenergiczny przekłada się w modelach na zmiany rytmu serca i ciśnienia tętniczego. Ten komponent stanowi zarówno przedmiot badań naczyniowych, jak i podstawę najważniejszych zastrzeżeń bezpieczeństwa wobec alkaloidu.
4. Wpływ na receptory serotoninowe i dopaminowe — komponent lękowy. Obok głównej osi α2-adrenergicznej johimbina wykazuje powinowactwo do części receptorów serotoninowych i dopaminowych. W wyższych stężeniach w modelach behawioralnych obserwowano komponent anksjogenny (lękotwórczy) — johimbina bywa wręcz wykorzystywana jako farmakologiczne narzędzie do indukowania reakcji lękowej w badaniach osi stresu.
5. Badania nad funkcją seksualną. Historyczne zainteresowanie johimbiną jako afrodyzjakiem doczekało się charakterystyki farmakologicznej — wzmożony napęd współczulny i wpływ na unerwienie naczyniowe stanowiły podstawę rejestracji leku (Yocon) we wskazaniu zaburzeń erekcji w części jurysdykcji. Przeglądy tego kierunku (Ernst i Pittler 1998) podsumowują dostępne dane historyczne.

WAŻNE ROZRÓŻNIENIE — wąskie okno bezpieczeństwa, johimbina a ekstrakt yohimbe, kapsułki a roztwór

„Antagonizm α2, wpływ na lipolizę i modulacja krążenia” w kontekście tego opisu odnoszą się wyłącznie do obserwacji w modelach przedklinicznych oraz historycznej praktyki klinicznej w jurysdykcji rejestracji leku. Nie oznacza to gwarancji ani sugestii efektu u człowieka stosującego odczynnik RUO. Należy podkreślić trzy rozróżnienia.

Wąskie okno bezpieczeństwa. Johimbina jako pośredni sympatykomimetyk ma w literaturze opisywany wąski margines pomiędzy stężeniami badanymi a stężeniami, przy których w modelach i historycznej praktyce obserwowano działania niepożądane: przyspieszenie rytmu serca (tachykardię), wzrost ciśnienia tętniczego, pobudzenie, lęk i ataki paniki oraz bezsenność. W literaturze opisano interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), lekami obniżającymi ciśnienie oraz innymi związkami o profilu stymulującym, a także przeciwwskazania w kontekście schorzeń sercowo-naczyniowych i psychiatrycznych. To kontekst bezpieczeństwa badawczego — johimbina nie jest cząsteczką obojętną i wymaga ostrożności w obchodzeniu się z odczynnikiem.

Johimbina HCl a ekstrakt yohimbe. Czysty chlorowodorek johimbiny (jak ten odczynnik) to pojedynczy związek o określonej naważce. Surowy ekstrakt kory Pausinystalia johimbe zawiera johimbinę o zmiennej, często niezadeklarowanej zawartości, obok pokrewnych alkaloidów (korynantyna, rauwolscyna). To dwie różne kategorie materiału — odczynnik o znanym stężeniu kontra ekstrakt o zmiennym składzie.

Kapsułki a roztwór. Ten odczynnik to kapsułki o stałej naważce 5 mg na kapsułkę — w odróżnieniu od wariantu Yohimbine HCL liquid 30ml, w którym zawartość wyraża się w mg/ml. Forma kapsułkowa upraszcza operowanie stałą porcją proszku w warunkach laboratoryjnych; forma roztworu pozwala na płynne odmierzanie objętości. Johimbina to mała cząsteczka alkaloidowa — nie peptyd, nie SARM — a jej tożsamość rozstrzyga COA partii.

Zrozumienie pozycji johimbiny na mapie farmakologicznej jest centralnym punktem merytorycznym tego opisu:

• Mechanizm działania — johimbina nie jest klasycznym uwalniaczem katecholamin ani agonistą receptora beta. Działa przez antagonizm receptorów α2-adrenergicznych — blokuje hamulec sprzężenia zwrotnego, co pośrednio zwiększa uwalnianie noradrenaliny. To mechanizm „odhamowania”, a nie bezpośredniej stymulacji.
• Substancja a surowiec — czysta johimbina HCl o określonej naważce różni się zasadniczo od ekstraktu kory Pausinystalia johimbe, w którym zawartość alkaloidu jest zmienna i współwystępują pokrewne izomery. To rozróżnienie ma znaczenie zarówno analityczne, jak i przy projektowaniu modeli badawczych — odczynnik o znanym stężeniu kontra surowiec o zmiennym składzie.
• Klasa chemiczna — johimbina to alkaloid indolowy o szkielecie johimbanu, mała cząsteczka roślinna, nie peptyd ani nie syntetyczna amina katecholowa. Profil chemiczny odróżnia ją od tych rodzin.
• Kontekst lipolizy — wpływ johimbiny na mobilizację tłuszczu w obszarach „opornych na redukcję” wynika z blokady hamujących lipolizę receptorów α2, a nie z bezpośredniej aktywacji rozkładu tłuszczu — to odhamowanie istniejącego mechanizmu, nie jego pobudzenie.

To rozróżnienie ma znaczenie zarówno mechanistyczne, jak i compliance: johimbina bywa mylnie utożsamiana z surowym ekstraktem yohimbe lub zaliczana do prostych „spalaczy”, podczas gdy jej farmakologia jest precyzyjnie zdefiniowana jako antagonizm α2-adrenergiczny.

Johimbina HCl wykorzystywana jest w pracach badawczych w kilku obszarach. W modelach in vivo (szczur, mysz) bada się jej wpływ na uwalnianie noradrenaliny, na lipolizę w tkance tłuszczowej o wysokiej gęstości receptorów α2, na parametry krążenia oraz na reakcje lękowe w testach behawioralnych. W modelach in vitro i ex vivo (izolowane adipocyty, preparaty tkankowe, hodowle komórkowe) prowadzi się pomiary powinowactwa receptorowego, aktywności lipolitycznej i odpowiedzi naczyniowej.

Konkretne kierunki badawcze obejmują:

• Farmakologia receptorów α2-adrenergicznych — johimbina jako modelowy antagonista referencyjny w charakteryzowaniu funkcji receptorów α2 i regulacji uwalniania noradrenaliny
• Lipoliza w opornej tkance tłuszczowej — badania nad odhamowaniem rozkładu tłuszczu w obszarach o wysokiej gęstości receptorów α2 (udo, pośladek, brzuch)
• Metabolizm lipidów i skład ciała — johimbina w modelach badań nad mobilizacją tłuszczu i parametrami sylwetkowymi (Ostojic 2006); w porównawczych pracach nad metabolizmem zestawiana bywa z innymi związkami badanymi pod kątem redukcji, jak GW-501516
• Modulacja układu sercowo-naczyniowego — wpływ na rytm serca, ciśnienie i reaktywność współczulną w modelach naczyniowych
• Oś stresu i reaktywność lękowa — johimbina jako farmakologiczne narzędzie do indukowania reakcji lękowej w badaniach behawioralnych
• Badania nad funkcją seksualną — historyczny kierunek związany z rejestracją leku (Yocon) we wskazaniu zaburzeń erekcji

Yohimbine HCl (chlorowodorek johimbiny, 5 mg × 100 kapsułek) to alkaloid indolowy z klasy antagonistów receptorów α2-adrenergicznych — pozyskiwany pierwotnie z kory zachodnioafrykańskiego drzewa Pausinystalia johimbe, dostarczany w linii Endogenic jako czysty chlorowodorek o stałej naważce. Jego centralny mechanizm to blokada presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych, znosząca hamulec sprzężenia zwrotnego i zwiększająca w modelach uwalnianie noradrenaliny. W tkance tłuszczowej o wysokiej gęstości receptorów α2 (udo, pośladek, brzuch) antagonizm α2 odhamowuje lipolizę — kierunek badany nad „opornym tłuszczem”.

Johimbina wpływa też na krążenie i ciśnienie (sympatykomimetyk pośredni) oraz wykazuje komponent lękowy w wyższych stężeniach; historycznie pozostaje afrodyzjakiem i lekiem (Yocon) we wskazaniu zaburzeń erekcji. To alkaloid o wąskim oknie bezpieczeństwa, różny od surowego ekstraktu yohimbe o zmiennej zawartości. Czystość HPLC ≥98%, MS, COA dla każdej partii. Status regulacyjny — Research Use Only; w części jurysdykcji lek na receptę (Yocon), w UE ograniczenia jako składnik spożywczy i zastrzeżenia EFSA; pod kątem WADA aktualnie nie figuruje na Liście Zabronionej.

Zasady dawkowania i kontekst stosowania alkaloidu w pracy nad opornym tłuszczem omawia przewodnik johimbina HCL dawkowanie; kwestię łączenia johimbiny z innymi związkami w protokołach redukcyjnych przybliża wpis Yohimbine HCL na odchudzanie.

1. Tam SW, Worcel M, Wyllie M (2001). Yohimbine: a clinical review. PubMed
2. Ostojic SM (2006). Yohimbine: the effects on body composition and exercise performance in soccer players. PubMed
3. Galitzky J, Taouis M, Berlan M, Rivière D, Garrigues M, Lafontan M (1988). Alpha 2-antagonist compounds and lipid mobilization: evidence for a lipid mobilizing effect of oral yohimbine in healthy male volunteers. PubMed
4. Kucio C, Jonderko K, Piskorska D (1991). Does yohimbine act as a slimming drug?. PubMed
5. Ernst E, Pittler MH (1998). Yohimbine for erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. PubMed

DISCLAIMER — odczynnik badawczy (Research Use Only)
Produkt Yohimbine HCl 5 mg — 100 kapsułek jest sprzedawany wyłącznie jako odczynnik chemiczny do badań laboratoryjnych in vitro, ex vivo oraz na modelach zwierzęcych.

Nie jest lekiem, nie jest suplementem diety i nie jest produktem przeznaczonym do spożycia przez ludzi. Nie służy do diagnozowania, leczenia, łagodzenia ani zapobiegania jakimkolwiek chorobom, w tym zaburzeniom erekcji ani nadmiernej masie ciała. W części jurysdykcji (m.in. USA) johimbina HCl była zarejestrowana jako lek na receptę (Yocon) — rejestracja ta nie obejmuje wszystkich rynków.

W Unii Europejskiej johimbina i ekstrakty z Pausinystalia johimbe podlegają ograniczeniom jako składnik środków spożywczych, a EFSA zgłosiła zastrzeżenia bezpieczeństwa. Johimbina ma wąskie okno bezpieczeństwa — w literaturze opisano tachykardię, wzrost ciśnienia, lęk, ataki paniki i interakcje z IMAO, lekami na ciśnienie oraz stymulantami. Sprzedaż adresowana do wykwalifikowanego personelu badawczego, jednostek naukowych i laboratoriów farmakologicznych.

Kupujący przyjmuje pełną odpowiedzialność za zgodne z prawem i bezpieczne wykorzystanie odczynnika w warunkach laboratoryjnych zgodnych z obowiązującymi przepisami i wytycznymi instytucjonalnymi.