Bromantan 60 caps

Informacja o statusie produktu

Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych (Research Use Only). Nie jest produktem leczniczym, suplementem diety ani środkiem spożywczym. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt. Sprzedaż wyłącznie dla zarejestrowanych jednostek badawczych i laboratoriów.

STATUS WADA — kategoria S6 (stymulanty)

Bromantan znajduje się na Liście Zabronionej Światowej Agencji Antydopingowej (WADA) w kategorii S6 — stymulanty. Substancja przeszła do historii antydopingu jako jeden z pierwszych głośnych przypadków dyskwalifikacji na Igrzyskach Olimpijskich w Atlancie (1996), gdy wykryto ją w próbkach kilkorga zawodników. Sportowcy zarejestrowani (ADAMS) muszą bezwzględnie zweryfikować aktualną Listę Zabronioną przed jakąkolwiek decyzją — obecność bromantanu lub jego metabolitów w próbce dopingowej stanowi naruszenie przepisów antydopingowych.

Zmęczenie centralne — spadek napędu dopaminergicznego pod wpływem długotrwałego wysiłku fizycznego i psychicznego — od dekad pozostaje jednym z najtrudniejszych do modelowania zjawisk neurofarmakologii. Klasyczne stymulanty (amfetaminopodobne sympatykomimetyki, modafinil) działają szybko i krótko, ale wnoszą profil pobudzenia, lęku i wyczerpania zasobów neuroprzekaźnikowych po ustąpieniu działania. Radziecka szkoła farmakologii odpowiedziała na to inną klasą związków — aktoprotektorami: cząsteczkami, które miały zwiększać odporność organizmu na zmęczenie i stres bez gwałtownego, wyczerpującego pobudzenia.

Bromantan to jeden z najlepiej opisanych przedstawicieli tej klasy. Pro-Body dostarcza go w linii Endogenic jako odczynnik badawczy w formacie 50 mg × 60 kapsułek. Pod względem chemicznym jest to mała cząsteczka — syntetyczna pochodna adamantanu o budowie aminowej, niosąca podstawnik para-bromofenylowy. Pod względem farmakologicznym łączy rzadko współwystępujące właściwości: łagodne, powolne wzmocnienie dopaminergiczne typowe dla psychostymulanta z komponentem anksjolitycznym — czyli pobudzenie bez typowego dla stymulantów lęku.

Jako mała cząsteczka neuroaktywna pozostaje punktem odniesienia w katalogu obok peptydowych peptydów na pracę mózgu, choć działa odmiennym mechanizmem niż peptydy regulatorowe.

Bromantan opracowano w ZSRR w Instytucie Farmakologii Akademii Nauk Medycznych jako środek przeciw zmęczeniu dla wojska i sportowców. W Rosji bywał później stosowany jako lek pod nazwą Ladasten (we wskazaniu astenii). W kategoriach badawczych pozostaje modelowym aktoprotektorem do badania mechanizmów odporności na zmęczenie, regulacji dopaminergicznej i profilu adaptogennego. Czystość weryfikowana metodą HPLC ≥98%, tożsamość potwierdzona spektrometrią masową, COA dostępne dla każdej partii.

STATUS REGULACYJNY

Bromantan nie jest zarejestrowany jako lek w UE ani USA. W Federacji Rosyjskiej funkcjonował jako produkt leczniczy (Ladasten) we wskazaniu astenii — rejestracja ta nie obejmuje innych jurysdykcji. Bromantan znajduje się na Liście Zabronionej WADA w kategorii S6 (stymulanty). Komunikacja produktu jako „nootropiku na energię”, „adaptogenu na zmęczenie” lub „boostera dopaminy bez recepty” jest sprzeczna z ramą Research Use Only.

Aktoprotektory to klasa farmakologiczna wyodrębniona w radzieckiej neurofarmakologii lat 70. i 80. XX wieku. Nazwa pochodzi od łacińskiego actus (działanie, wysiłek) i protector (ochrona) — cel klasy to zwiększenie sprawności fizycznej i psychicznej w warunkach obciążenia oraz ochrona organizmu przed skutkami zmęczenia, stresu, hipoksji i ekstremalnych temperatur. Aktoprotektory projektowano z myślą o personelu wojskowym, kosmonautach i sportowcach — kontekstach, w których liczy się wytrzymałość i sprawność pod obciążeniem, a nie gwałtowny, krótkotrwały bodziec stymulujący.

Bromantan zajmuje w tej klasie pozycję szczególną. W odróżnieniu od czystych stymulantów ośrodkowego układu nerwowego, jego profil działania w modelach przedklinicznych jest powolny i długotrwały — wzmocnienie dopaminergiczne narasta stopniowo i utrzymuje się godzinami, bez fazy gwałtownego pobudzenia ani wyraźnego efektu z odbicia (rebound). Drugą cechą wyróżniającą jest komponent anksjolityczny: w testach behawioralnych na gryzoniach bromantan zmniejszał markery lęku, co jest rzadkim połączeniem — większość związków o profilu stymulującym lęk raczej nasila, niż łagodzi.

Świat farmakologii obserwuje bromantan z kilku powodów. Po pierwsze, jako modelowy aktoprotektor — narzędzie do badania mechanizmów odporności na zmęczenie centralne i obwodowe. Po drugie, jako związek o nietypowym połączeniu profilu psychostymulującego i anksjolitycznego, użyteczny w badaniach nad regulacją dopaminergiczną i osią stresu. Po trzecie, jako pochodna adamantanu — klasy chemicznej obejmującej także amantadynę i memantynę — w badaniach zależności struktura-aktywność cząsteczek adamantanowych w neurofarmakologii. Szersze tło tej klasy związków omawia przegląd substancji nootropowych i ich klasyfikacji.

Pod względem chemicznym bromantan to mała cząsteczka — syntetyczna pochodna adamantanu z grupą aminową i podstawnikiem para-bromofenylowym.

• Nazwa zwyczajowa: Bromantan, bromantane
• Kod badawczy: ADK-709
• Nazwa systematyczna: N-(2-adamantylo)-N-(para-bromofenylo)amina
• Klasa farmakologiczna: aktoprotektor (klasa radzieckiej farmakologii) o właściwościach psychostymulujących i anksjolitycznych; łagodny dopaminergiczny aktoprotektor; pochodna adamantanu
• Numer CAS: 87913-26-6 (do weryfikacji w COA partii)
• Wzór sumaryczny: C₁₆H₂₀BrN (do weryfikacji w COA partii)
• Masa molowa: ~330,24 g/mol (do weryfikacji w COA partii)
• Laboratorium pochodzenia: Instytut Farmakologii Akademii Nauk Medycznych (ZSRR); badany jako środek przeciw zmęczeniu dla wojska i sportowców
• Postać dostarczana: kapsułka twarda, 50 mg substancji czynnej na kapsułkę, 60 kapsułek; pharmaceutical grade ≥98% HPLC

Tabela charakterystyki fizykochemicznej

Pochodzenie. Adamantan jako szkielet chemiczny (klatkowa struktura węglowodorowa o wysokiej stabilności) stał się w drugiej połowie XX wieku popularnym rusztowaniem dla cząsteczek neuroaktywnych — z tej rodziny wywodzą się m.in. amantadyna i memantyna. Bromantan został zaprojektowany i scharakteryzowany w Instytucie Farmakologii Akademii Nauk Medycznych w ZSRR w ramach programu poszukiwania środków zwiększających wytrzymałość personelu wojskowego i sportowców w warunkach ekstremalnego obciążenia.

Późniejsza rosyjska charakteryzacja kliniczna (m.in. prace Seredenina i współpracowników oraz badania nad zastosowaniem w astenii) doprowadziła do rejestracji formy leczniczej pod nazwą Ladasten — wyłącznie w Federacji Rosyjskiej.

Bromantan działa w modelach przedklinicznych przez kilka równoległych, wzajemnie uzupełniających się szlaków. Poniższe mechanizmy udokumentowano głównie w rosyjskiej literaturze nad modelami gryzoni i in vitro.

Profil farmakologiczny obserwowany w modelach badawczych:

1. Pośrednie wzmocnienie dopaminergiczne — najlepiej opisany mechanizm bromantanu. W modelach szczurzych związek zwiększa syntezę dopaminy poprzez indukcję ekspresji hydroksylazy tyrozynowej (TH) — enzymu ograniczającego tempo szlaku biosyntezy katecholamin — oraz hamuje wychwyt zwrotny dopaminy i serotoniny (Grekhova et al. 1995). Kluczową cechą jest powolna kinetyka: wzmocnienie dopaminergiczne narasta stopniowo i utrzymuje się długo, w odróżnieniu od gwałtownego, krótkotrwałego uwalniania charakterystycznego dla klasycznych stymulantów. To podłoże profilu aktoprotekcyjnego — trwała poprawa napędu bez fazy wyczerpania zasobów neuroprzekaźnikowych.
2. Komponent anksjolityczny (modulacja GABA/serotonina) — w testach behawioralnych na gryzoniach (test podniesionego labiryntu krzyżowego, test otwartego pola) bromantan zmniejszał markery lęku przy jednoczesnym pobudzeniu. To rzadkie połączenie: stymulacja bez typowego dla stymulantów komponentu lękowego. Mechanizm wiąże się prawdopodobnie z modulacją układu GABA-ergicznego i serotoninergicznego, co odróżnia bromantan od czystych psychostymulantów.
3. Profil aktoprotektora — odporność na zmęczenie i stres — w modelach obciążenia fizycznego (test pływania, bieg do wyczerpania) i psychicznego bromantan zwiększał odporność na zmęczenie oraz sprawność pod obciążeniem. Profil ma charakter adaptogenny — wspiera zdolność organizmu do utrzymania funkcji w warunkach stresu, hipoksji i ekstremalnych temperatur, co było pierwotnym celem projektowym całej klasy aktoprotektorów.
4. Modulacja immunologiczna i przeciwzapalna — w części modeli przedklinicznych opisano wpływ bromantanu na markery odpowiedzi immunologicznej i procesy zapalne, sugerując komponent immunomodulacyjny obok profilu neuroaktywnego. To kierunek mniej rozpoznany niż oś dopaminergiczna.
5. Neuroprotekcja i wsparcie regeneracji neuronów — w modelach uszkodzenia neuronalnego obserwowano wpływ bromantanu na markery przeżywalności neuronów i procesy regeneracyjne, co wiąże się z indukcją TH i ogólnym profilem neuroaktywnym cząsteczki.

Zrozumienie różnicy między aktoprotektorem a klasycznym stymulantem jest centralnym punktem merytorycznym tego opisu:

• Kinetyka działania — klasyczne psychostymulanty (sympatykomimetyki, modafinil) działają szybko i krótko, z wyraźnym szczytem i fazą spadku. Bromantan jako aktoprotektor działa powoli i długotrwale — wzmocnienie dopaminergiczne narasta stopniowo poprzez indukcję syntezy (ekspresja TH), a nie przez gwałtowne uwolnienie zmagazynowanej dopaminy.
• Profil lękowy — większość stymulantów nasila lęk i pobudzenie współczulne. Bromantan niesie komponent anksjolityczny — w modelach pobudza, jednocześnie zmniejszając markery lęku. To rzadkie połączenie odróżniające go od czystych stymulantów.
• Efekt z odbicia — klasyczne stymulanty często wiążą się z wyczerpaniem zasobów neuroprzekaźnikowych i efektem z odbicia (rebound) po ustąpieniu działania. Aktoprotektorowy profil bromantanu, oparty na indukcji syntezy dopaminy, w modelach nie wykazywał wyraźnej fazy wyczerpania charakterystycznej dla uwalniaczy.
• Klasa chemiczna — bromantan to mała cząsteczka adamantanowa (jak amantadyna i memantyna), nie peptyd ani nie amina katecholowa. Profil chemiczny i mechanizm odróżniają go od obu tych rodzin.

To rozróżnienie ma znaczenie zarówno mechanistyczne, jak i compliance: bromantan bywa mylnie zaliczany do „stymulantów typu amfetaminowego”, podczas gdy jego farmakologia jest odmienna. W kategoriach antydopingowych pozostaje jednak zaklasyfikowany przez WADA jako stymulant (S6) — niezależnie od nietypowej kinetyki działania.

Bromantan wykorzystywany jest w pracach badawczych w kilku obszarach. W modelach in vivo (szczur, mysz) bada się jego wpływ na odporność na zmęczenie fizyczne (test pływania, bieg do wyczerpania) i psychiczne, na markery lęku w testach behawioralnych (podniesiony labirynt krzyżowy, otwarte pole), na poziom dopaminy i serotoniny w strukturach mózgowych oraz na ekspresję hydroksylazy tyrozynowej. W modelach in vitro prowadzi się pomiary wpływu na enzymy szlaku katecholaminowego i na wychwyt zwrotny monoamin. W zestawieniach porównawczych nad związkami o profilu kognitywnym bywa zestawiany z gotowymi blendami nootropowymi, takimi jak MINDHUNTER X, oraz z pojedynczymi związkami referencyjnymi.

Konkretne kierunki badawcze obejmują:

• Mechanizmy odporności na zmęczenie centralne — bromantan jako modelowy aktoprotektor w badaniach nad neurochemicznym podłożem zmęczenia i sprawności pod obciążeniem
• Regulacja dopaminergiczna — badania nad indukcją hydroksylazy tyrozynowej, syntezą dopaminy i hamowaniem wychwytu zwrotnego jako mechanizmem powolnego, długotrwałego wzmocnienia katecholaminergicznego
• Profil anksjolityczno-stymulujący — analiza nietypowego współwystępowania pobudzenia i działania przeciwlękowego; modulacja układu GABA/serotonina
• Adaptogenne modele stresu i hipoksji — wpływ na odporność organizmu na stres, hipoksję i ekstremalne temperatury
• Farmakologia pochodnych adamantanu — bromantan w analizach porównawczych z amantadyną i memantyną pod kątem profilu neuroaktywnego cząsteczek adamantanowych
• Modele neuroprotekcji i immunomodulacji — wpływ na przeżywalność neuronów i markery odpowiedzi immunologicznej

Bromantan (50 mg × 60 kapsułek) to syntetyczna pochodna adamantanu z klasy aktoprotektorów radzieckiej szkoły farmakologii — mała cząsteczka opracowana w Instytucie Farmakologii Akademii Nauk Medycznych jako środek przeciw zmęczeniu dla wojska i sportowców. Wyróżnia się rzadkim połączeniem profilu: łagodne, powolne wzmocnienie dopaminergiczne (przez indukcję syntezy dopaminy, ekspresję hydroksylazy tyrozynowej i hamowanie wychwytu zwrotnego) współwystępuje z komponentem anksjolitycznym — pobudzenie bez typowego dla stymulantów lęku.

To odróżnia go od klasycznych psychostymulantów o szybkim, krótkim działaniu. W modelach przedklinicznych obserwowano także profil aktoprotekcyjny (odporność na zmęczenie i stres), modulację immunologiczną oraz neuroprotekcję. W Federacji Rosyjskiej funkcjonował jako lek Ladasten (astenia). Czystość HPLC ≥98%, MS Q-TOF, COA dla każdej partii. Status regulacyjny — Research Use Only poza Rosją; brak autoryzacji EMA/FDA/EFSA; WADA Lista Zabroniona, kategoria S6 (stymulanty) — głośne przypadki IO Atlanta 1996.

1. Seredenin SB, Morozov IS, Klimova NV, et al. (1999). Analysis of pharmacological properties of bromantane. PubMed
2. Grekhova TV, Gaĭnetdinov RR, Sotnikova TD, Krasnykh LM, Kudrin VS, et al. (1995). The effect of bromantane, a new immunostimulant with psychostimulating action, on release and metabolism of dopamine in the dorsal striatum of freely moving rats: a microdialysis study. PubMed
3. Neznamov GG, Siuniakov SA, Teleshova SE, Chumakov DV, Reutova MA, et al. (2009). Ladasten, the new drug with psychostimulant and anxiolytic actions in treatment of neurasthenia (results of the comparative clinical study with placebo). PubMed
4. Oliynyk S, Oh S (2013). Actoprotective effect of ginseng: improving mental and physical performance. PubMed