Selank 10mg

Informacja o statusie produktu

Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych (Research Use Only). Nie jest produktem leczniczym, suplementem diety ani środkiem spożywczym. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt. Sprzedaż wyłącznie dla zarejestrowanych jednostek badawczych i laboratoriów.

Ramka regulacyjna — status WADA

Selank (TKPRPGP) nie figuruje obecnie na liście zabronionej WADA jako substancja wymieniona z nazwy. Nie zwalnia to badacza z weryfikacji aktualnych wytycznych — listy antydopingowe są aktualizowane corocznie, a kategorie zbiorcze (np. S0 — substancje niezatwierdzone do użycia u ludzi) mogą obejmować związki bez wymienienia ich z nazwy. Sportowcy zarejestrowani (ADAMS) muszą sprawdzić aktualną listę zabronionych substancji przed jakąkolwiek decyzją dotyczącą stosowania. W katalogu Pro-Body Selank występuje wyłącznie jako odczynnik badawczy RUO, nie jako środek wspomagający.

Selank 10 mg z linii Endogenic to natywny heptapeptyd o profilu anksjolitycznym i nootropowym — syntetyczny analog endogennego tetrapeptydu odpornościowego tuftsyny, opracowany w rosyjskiej szkole farmakologii peptydów regulatorowych. W odróżnieniu od peptydów regeneracyjnych, których główny opisywany kierunek to odbudowa tkanek, Selank należy do klasy peptydów neuroregulatorowych — cząsteczek badanych pod kątem wpływu na układ nerwowy, równowagę emocjonalną i procesy poznawcze na poziomie modelowym. Plasuje go to wśród badawczych peptydów na pracę mózgu, obok związków eksplorowanych pod kątem funkcji poznawczych.

Selank zajmuje w katalogu odczynników miejsce szczególne z jednego powodu: to jeden z nielicznych peptydów badawczych, który w swojej macierzystej jurysdykcji uzyskał status leku. W Rosji natywny Selank został zarejestrowany jako anksjolityk podawany w formie kropli i sprayu do nosa w zaburzeniach lękowych uogólnionych — efekt wieloletnich prac Instytutu Genetyki Molekularnej Rosyjskiej Akademii Nauk. Ten precedens nie zmienia jednak statusu odczynnika w katalogu Pro-Body.

Rejestracja leku w jednej jurysdykcji to fakt regulacyjny dotyczący konkretnej formy farmaceutycznej — odczynnik RUO w formie liofilizatu pozostaje narzędziem molekularnym do badań laboratoryjnych, bez autoryzacji EMA, FDA ani EFSA.

Niniejszy odczynnik dostarczany jest jako fiolka liofilizatu 10 mg — sterylny, suchy peptyd do samodzielnej rekonstytucji w warunkach laboratoryjnych. Większa zawartość względem wariantu 5 mg daje badaczowi więcej materiału na dłuższe protokoły badawcze oraz pełną swobodę doboru stężenia roboczego pod konkretny układ eksperymentalny. Czystość weryfikowana metodą HPLC ≥98%, tożsamość potwierdzona spektrometrią masową Q-TOF, COA dostępne dla każdej partii.

Aby zrozumieć Selank, trzeba cofnąć się do tuftsyny — naturalnego tetrapeptydu o sekwencji Thr-Lys-Pro-Arg, fragmentu cząsteczki immunoglobuliny G, opisanego w latach 70. jako endogenny modulator odporności i aktywności fagocytarnej. Tuftsyna fascynowała badaczy szerokim profilem aktywności — od immunomodulacji po wpływ na ośrodkowy układ nerwowy — lecz jej praktyczne wykorzystanie ograniczał bardzo krótki czas półtrwania: natywny tetrapeptyd ulegał błyskawicznej degradacji enzymatycznej.

Odpowiedzią rosyjskiej szkoły farmakologii peptydowej było zaprojektowanie stabilniejszego analogu. Do sekwencji tuftsyny (Thr-Lys-Pro-Arg) dołączono trójpeptydowy fragment Pro-Gly-Pro, pełniący funkcję ochronną — motyw prolinowy na obu końcach łańcucha znacząco spowalnia rozkład enzymatyczny peptydu. Tak powstał Selank — heptapeptyd Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, opracowany w Instytucie Genetyki Molekularnej Rosyjskiej Akademii Nauk we współpracy z Instytutem Farmakologii. Cząsteczka zachowała część regulatorowego dziedzictwa tuftsyny, zyskując przy tym profil neuroaktywny badany przede wszystkim w kontekście lęku i funkcji poznawczych.

Peptydy neuroregulatorowe stanowią odrębną klasę narzędzi molekularnych. W odróżnieniu od klasycznych anksjolityków benzodiazepinowych, które bezpośrednio nasilają sygnalizację GABA-ergiczną kosztem sedacji i ryzyka uzależnienia, peptydy typu Selank są w literaturze opisywane jako modulatory nieklasyczne — wpływające na równowagę neuroprzekaźników w sposób subtelniejszy i wielokierunkowy. W katalogu Pro-Body Selank należy do linii Endogenic obok pokrewnego nootropu Semax 50mg, również wywodzącego się z rosyjskiej szkoły peptydów regulatorowych.

Selank to heptapeptyd o sekwencji Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (zapis jednoliterowy TKPRPGP), zbudowany z rdzenia tuftsyny (Thr-Lys-Pro-Arg, pozycje 1–4) i stabilizującego fragmentu Pro-Gly-Pro (pozycje 5–7). Siedem reszt aminokwasowych czyni go cząsteczką krótką, lecz na tyle złożoną, by zachować wielokierunkowy profil regulatorowy macierzystego tetrapeptydu.

Architektura sekwencji ma bezpośrednie konsekwencje praktyczne. Rdzeń tuftsyny odpowiada za regulatorowe dziedzictwo immunologiczne i część aktywności neuroaktywnej. Trójpeptydowy „ogon” Pro-Gly-Pro pełni funkcję stabilizatora konformacyjnego — dwie reszty proliny nadają cząsteczce sztywność i opóźniają rozkład enzymatyczny. Mimo tej stabilizacji natywny Selank zachowuje stosunkowo krótki czas półtrwania (rzędu 7–15 minut) w układach badawczych, co odróżnia go od form acetylowanych projektowanych pod dłuższe działanie.

W literaturze przedklinicznej Selank opisywano w kilku komplementarnych kontekstach: jako nieklasyczny modulator układu GABA-ergicznego o profilu anksjolitycznym bez sedacji, jako związek wpływający na ekspresję neurotrofin (BDNF, NGF), jako modulator monoaminergiczny (dopamina, serotonina) oraz jako immunomodulator dziedziczący część aktywności tuftsyny.

Charakterystyka chemiczna

W piśmiennictwie Selank jest opisywany jako peptyd o wielokierunkowym, lecz spójnie neuroregulatorowym profilu. Literatura wskazuje na pięć komplementarnych osi aktywności molekularnej. Poniżej każda z nazwą szlaku lub układu oraz praktycznym przełożeniem obserwowanym w modelach badawczych.

Nieklasyczna modulacja układu GABA-ergicznego — profil anksjolityczny

To centralna oś profilu Selanku. W badaniach na modelach zwierzęcych (Zozulia i wsp. 2008) Selank wiązano z działaniem anksjolitycznym bez sedacji i bez ryzyka uzależnienia typowego dla benzodiazepin. W odróżnieniu od klasycznych anksjolityków, które bezpośrednio nasilają przewodnictwo GABA-ergiczne, Selank opisywano jako modulator nieklasyczny — wpływający na równowagę układu hamującego pośrednio, częściowo poprzez sygnalizację neuropeptydu Y (NPY). Efektem obserwowanym w modelach było ograniczenie zachowań lękowych przy zachowaniu aktywności i czujności zwierząt — anksjoliza bez wyciszenia. Profil ten plasuje cząsteczkę w polu badań nad peptydami anksjolitycznymi i regulacją nastroju.

Ekspresja neurotrofin BDNF i NGF — komponent nootropowy

Druga oś tłumaczy nootropowy i neuroprotekcyjny kierunek badań nad Selankiem. W modelach wiązano go ze wzrostem ekspresji czynnika neurotroficznego pochodzenia mózgowego (BDNF) oraz czynnika wzrostu nerwów (NGF) — białek istotnych dla plastyczności synaptycznej, przeżycia neuronów i procesów pamięciowych. Inozemtseva i wsp. (2008) opisali wpływ Selanku na poziom BDNF w hipokampie modeli gryzoni. Ten komponent troficzny plasuje peptyd w polu badań nad neuroprotekcją i funkcjami poznawczymi, odróżniając go od czysto objawowych anksjolityków.

Modulacja dopaminergiczna i serotoninergiczna — równowaga monoamin

Trzecia oś dotyczy układów monoaminergicznych. W modelach Selank wiązano z modulacją sygnalizacji dopaminowej i serotoninowej — układów odpowiedzialnych za nastrój, motywację i równowagę emocjonalną. Semenova i wsp. (2010) badali wpływ Selanku na procesy uczenia się i pamięci w modelach gryzoni. W odróżnieniu od leków bezpośrednio blokujących wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, Selank opisywano jako związek dostrajający równowagę monoamin w sposób subtelniejszy — co czyni go interesującym modelem do badań nad regulacją nastroju.

Immunomodulacja — dziedzictwo tuftsyny

Czwarta oś sięga do regulatorowych korzeni cząsteczki. Jako analog tuftsyny — fragmentu immunoglobuliny G — Selank zachowuje część jej aktywności immunomodulującej. W piśmiennictwie wiązano go z wpływem na ekspresję interferonów (IFN), modulacją cytokin (m.in. IL-6) oraz oddziaływaniem na układ enkefalinowy. Uchakina i wsp. (2008) opisali immunomodulacyjny profil Selanku w obserwacjach klinicznych. Ta oś czyni Selank cząsteczką o podwójnym profilu — neuroregulatorowym i immunologicznym jednocześnie, spójnie z dziedzictwem macierzystego tetrapeptydu.

Hamowanie enkefalinazy — stabilizacja peptydów endogennych

Piąta oś uszczegóławia mechanizm regulatorowy. Selank opisywano jako związek hamujący aktywność enkefalinazy — enzymu rozkładającego endogenne enkefaliny i pokrewne peptydy regulatorowe. Spowolnienie tego rozkładu przedłuża działanie peptydów endogennych w układzie nerwowym, co w piśmiennictwie wiązano z przedłużonym efektem regulatorowym Selanku mimo jego własnego krótkiego czasu półtrwania. Kolomin i wsp. (2014) badali wpływ Selanku na czasową dynamikę ekspresji genów związanych z reakcją zapalną. To pośredni, lecz spójny element profilu — peptyd działa nie tylko sam, lecz także stabilizując endogenne nośniki sygnału.

Dane referencyjne pochodzą głównie z prac rosyjskiej szkoły farmakologii peptydowej (Zozulia i wsp. 2008; Inozemtseva i wsp. 2008) oraz z badań nad immunomodulacją i ekspresją genów (Uchakina i wsp. 2008; Kolomin i wsp. 2014) — w znacznej części z literatury rosyjskojęzycznej.

WAŻNE ROZRÓŻNIENIE — wariant 10 mg, formy Selanku i odczynnik wobec leku rosyjskiego

Nazwa „Selank” obejmuje w obrocie kilka odrębnych produktów, których nie należy mylić:

• Natywny Selank 10 mg (ten produkt) — niemodyfikowany heptapeptyd TKPRPGP w fiolce 10 mg; większa zawartość względem wariantu 5 mg oznacza więcej materiału na dłuższe protokoły badawcze, przy krótkim własnym czasie półtrwania peptydu (ok. 7–15 min).
• Selank 5 mg — ten sam natywny peptyd w mniejszej fiolce; różnica dotyczy wyłącznie zawartości, nie tożsamości cząsteczki — patrz Selank 5mg.
• N-Acetyl Selank — forma acetylowana na N-końcu, projektowana pod dłuższy czas półtrwania i odmienny profil farmakokinetyczny; to odrębna cząsteczka, nie zamiennik formy natywnej — patrz N-acetyl Selank 10mg.
• Selank Spray — gotowy roztwór do podania donosowego, nie liofilizat do rekonstytucji — patrz Selank spray.

Odrębną kwestią jest status odczynnika wobec leku rosyjskiego. Natywny Selank został zarejestrowany jako anksjolityk (krople/spray do nosa) wyłącznie w Rosji. Ten fakt regulacyjny dotyczy konkretnej formy farmaceutycznej w jednej jurysdykcji i nie czyni odczynnika RUO produktem leczniczym. Fiolka liofilizatu 10 mg w katalogu Pro-Body to narzędzie molekularne do badań laboratoryjnych — bez autoryzacji EMA, FDA ani EFSA, bez statusu leku w UE i USA. Tożsamość partii rozstrzyga zawsze sekwencja i masa peptydu w spektrometrii masowej zapisana w COA, nie sama nazwa handlowa.

Selank jako odczynnik RUO znajduje zastosowanie w kilku kierunkach badawczych skoncentrowanych wokół neuroregulacji, lęku i funkcji poznawczych. Forma fiolki liofilizatu 10 mg sprawdza się szczególnie tam, gdzie badacz potrzebuje większej ilości materiału na dłuższe lub wieloramienne protokoły oraz pełnej swobody doboru stężenia roboczego.

Modele zachowań lękowych i profil anksjolityczny. Testy behawioralne na gryzoniach (test podniesionego labiryntu krzyżowego, test otwartego pola, test jasnego/ciemnego przedziału). Punkty końcowe: wskaźniki zachowań lękowych, poziom aktywności lokomotorycznej, ocena sedacji. To historycznie najsilniej eksplorowany obszar badań nad Selankiem — Zozulia i wsp. (2008) opisali peptyd w kontekście zaburzeń lękowych uogólnionych.

Neurotrofiny i plastyczność synaptyczna. Hodowle neuronów i modele gryzoni — pomiary ekspresji BDNF i NGF, markerów plastyczności synaptycznej w hipokampie i korze. Punkty końcowe: poziom neurotrofin, parametry pamięci i uczenia się w testach behawioralnych. Inozemtseva i wsp. (2008) badali wpływ Selanku na BDNF w hipokampie.

Modulacja monoaminergiczna i regulacja nastroju. Analiza metabolizmu dopaminy i serotoniny w strukturach mózgu modeli zwierzęcych. Punkty końcowe: poziom monoamin i ich metabolitów, profil neuroprzekaźnikowy. Semenova i wsp. (2010) badali Selank w kontekście uczenia się i pamięci.

Immunomodulacja i ekspresja genów. Modele oceny wpływu Selanku na interferony, cytokiny (IL-6) i układ enkefalinowy oraz analizy ekspresji genów. Punkty końcowe: profil cytokin, ekspresja genów związanych z odpowiedzią immunologiczną i enkefalinami. Uchakina i wsp. (2008) oraz Kolomin i wsp. (2014) opisali peptyd w tym obszarze.

Badania porównawcze w klasie peptydów regulatorowych. Selank jako związek referencyjny w zestawieniu z tuftsyną, Semaxem i innymi peptydami rosyjskiej szkoły — przy badaniu rozdziału aktywności anksjolitycznej, nootropowej i immunomodulacyjnej. W tym obszarze zestawia się go także z innymi neuroaktywnymi narzędziami badawczymi, takimi jak NSI-189 (badany pod kątem neurogenezy hipokampa), peptyd P21 czy DSIP w badaniach nad snem i regulacją OUN.

Do rekonstytucji potrzebne są woda bakteriostatyczna 10ml oraz sterylne akcesoria laboratoryjne.

Selank 10 mg (fiolka liofilizat, linia Endogenic) to natywny heptapeptyd neuroregulatorowy o sekwencji TKPRPGP — syntetyczny analog tuftsyny opracowany w Instytucie Genetyki Molekularnej Rosyjskiej Akademii Nauk (CAS 129954-34-3; C₃₃H₅₇N₁₁O₉; ~751,87 g/mol — wartości do potwierdzenia w COA). Powstał przez połączenie rdzenia tuftsyny (Thr-Lys-Pro-Arg) ze stabilizującym fragmentem Pro-Gly-Pro, co spowolniło rozkład enzymatyczny przy zachowaniu krótkiego własnego czasu półtrwania (ok. 7–15 min).

W piśmiennictwie opisano pięć osi aktywności molekularnej peptydu: nieklasyczną modulację GABA-ergiczną o profilu anksjolitycznym bez sedacji (częściowo przez NPY), wzrost ekspresji neurotrofin BDNF i NGF (komponent nootropowy), modulację dopaminergiczną i serotoninergiczną, immunomodulację dziedziczoną po tuftsynie (IFN, IL-6, enkefaliny) oraz hamowanie enkefalinazy stabilizujące peptydy endogenne.

Tym, co czyni Selank cząsteczką nietypową w katalogu odczynników, jest jego status w macierzystej jurysdykcji — natywny Selank został zarejestrowany jako anksjolityk donosowy wyłącznie w Rosji. Ten precedens to fakt regulacyjny dotyczący konkretnej formy farmaceutycznej i nie zmienia statusu odczynnika: poza Rosją Selank nie posiada autoryzacji EMA, FDA ani EFSA i funkcjonuje wyłącznie jako narzędzie badawcze.

Wariant 10 mg różni się od wariantu 5 mg jedynie zawartością fiolki, a od N-Acetyl Selank i Selank Spray — tożsamością cząsteczki i formą. W katalogu Pro-Body Selank 10 mg występuje wyłącznie jako odczynnik Research Use Only — z czystością HPLC ≥98%, potwierdzeniem MS Q-TOF i COA dla każdej partii.

Szerszy kontekst klasyfikacji i mechanizmów związków neuroaktywnych omawia przegląd substancje nootropowe.

1. Zozulia AA, Neznamov GG, Siuniakov TS, Kost NV, Gabaeva MV, et al. (2008). Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia. PubMed
2. Inozemtseva LS, Karpenko EA, Dolotov OV, Levitskaya NG, Kamensky AA, et al. (2008). Intranasal administration of the peptide Selank regulates BDNF expression in the rat hippocampus in vivo. PubMed
3. Uchakina ON, Uchakin PN, Miasoedov NF, Andreeva LA, Shcherbenko VE, et al. (2008). Immunomodulatory effects of selank in patients with anxiety-asthenic disorders. PubMed
4. Semenova TP, Kozlovskii II, Zakharova NM, Kozlovskaia MM (2010). Experimental optimization of learning and memory processes by selank. PubMed
5. Kolomin T, Morozova M, Volkova A, Shadrina M, Andreeva L, et al. (2014). The temporary dynamics of inflammation-related genes expression under tuftsin analog Selank action. PubMed