DSIP spray

Informacja o statusie produktu

Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych (Research Use Only). Nie jest produktem leczniczym, suplementem diety ani środkiem spożywczym. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt. Sprzedaż wyłącznie dla zarejestrowanych jednostek badawczych i laboratoriów.

W grupie peptydów regulatorowych o pochodzeniu endogennym DSIP (Delta Sleep Inducing Peptide, peptyd indukujący sen delta) zajmuje miejsce szczególne — to jedna z pierwszych cząsteczek powiązanych eksperymentalnie z fizjologią snu wolnofalowego, wyizolowana wprost z materiału biologicznego zwierzęcia śpiącego. DSIP należy do linii Endogenic — odczynników odwzorowujących cząsteczki o pochodzeniu endogennym lub bezpośrednio od nich wyprowadzonych, dostarczanych do badań nad neurofarmakologią peptydów regulatorowych. W katalogu Pro-Body sąsiaduje z innymi peptydami na sen wykorzystywanymi jako związki odniesienia w modelach snu wolnofalowego.

Ten odczynnik dostarcza DSIP w formacie odpowiadającym drodze podania eksplorowanej w neurofarmakologii krótkich peptydów ośrodkowych — jako zestaw do samodzielnego przygotowania roztworu do nosa: fiolka z liofilizatem DSIP wraz ze szklanym atomizerem z pompką dozującą. To nie jest roztwór gotowy do pracy: badacz najpierw rekonstytuuje liofilizat, a następnie napełnia atomizer, przygotowując roztwór donosowy o parametrach dopasowanych do własnego protokołu.

DSIP to krótki, dziewięcioaminokwasowy peptyd — rozmiar predysponujący go do badań nad transportem nose-to-brain, czyli dostarczaniem cząsteczki do ośrodkowego układu nerwowego z częściowym ominięciem bariery krew-mózg. W katalogu format ten odpowiada szerszej grupie peptydów w sprayu badanych w drodze podania donosowego.

DSIP występuje w katalogu Pro-Body także w formacie pokrewnym, którego nie należy mylić z tym zestawem: sama fiolka liofilizatu bez atomizera (DSIP 5 mg — fiolka liofilizat). Oba formaty zawierają ten sam compound (WAGGDASGE) w postaci liofilizatu wymagającego rekonstytucji — różnica polega na tym, że niniejszy zestaw dokłada szklany atomizer, umożliwiający przygotowanie roztworu do podania donosowego.

Profil farmakologiczny DSIP pozostaje przy tym jednym z najbardziej dyskusyjnych w całej grupie peptydów regulatorowych: mimo historycznej nazwy, podstawowy efekt nasenny nie zawsze udawało się replikować w nowszych badaniach, a sama cząsteczka rozpatrywana jest dziś raczej jako modulator o wielu szlakach niż jako prosty „przełącznik snu”. Czystość weryfikowana metodą HPLC ≥98%, tożsamość potwierdzona spektrometrią masową, COA dostępne dla każdej partii.

STATUS REGULACYJNY

DSIP nie jest zarejestrowany jako produkt leczniczy w UE, USA ani innej jurysdykcji — brak autoryzacji EMA, FDA i EFSA. Większość literatury nad DSIP pochodzi z prac szwajcarskich i rosyjskich z lat 70.–2000., a niezależna replikacja nowszymi metodami pozostaje ograniczona. Zestaw fiolka + atomizer w wersji Pro-Body to odczynnik badawczy odzwierciedlający eksplorowaną drogę podania, nie zarejestrowany lek — komunikacja produktu jako „sprayu na sen”, „peptydu na bezsenność” lub „naturalnego środka nasennego dla biohackerów” jest sprzeczna z ramą Research Use Only.

Żeby zrozumieć DSIP, trzeba cofnąć się do połowy lat 70. i do laboratorium Schoenenbergera i Monniera w Szwajcarii. Punktem wyjścia była hipoteza, że we krwi zwierzęcia śpiącego głębokim snem wolnofalowym (snem delta) krąży czynnik humoralny zdolny indukować podobny stan u zwierzęcia-biorcy. Zespół pobierał krew żylną od królików znajdujących się w fazie snu delta — wywoływanej eksperymentalnie stymulacją wzgórza — i frakcjonował ją w poszukiwaniu aktywnej cząsteczki. Efektem tej pracy była izolacja i scharakteryzowanie nonapeptydu, któremu nadano nazwę opisującą obserwowany efekt: Delta Sleep Inducing Peptide.

DSIP wpisał się w ten sposób w nurt poszukiwania endogennych substancji regulujących sen — kierunek badawczy, który zakładał, że architektura snu jest sterowana między innymi przez krążące czynniki peptydowe. Sama strategia (wyizoluj aktywny czynnik z materiału biologicznego zwierzęcia w określonym stanie fizjologicznym, ustal jego strukturę, sprawdź funkcję) była typowa dla peptydologii tamtej epoki i dała szereg cząsteczek wyprowadzonych wprost z tkanek i płynów ustrojowych.

Kolejne lata badań skomplikowały jednak prosty obraz „peptydu snu”. Przeglądy z lat 80. (Graf, Kastin — DSIP an update) opisywały DSIP jako cząsteczkę o zaskakująco szerokim i niejednorodnym profilu: oprócz domniemanego wpływu na sen wskazywano działanie antystresowe, modulację termoregulacji, wpływ na rytmy okołodobowe, na wydzielanie hormonów przysadki oraz właściwości cytoprotekcyjne w modelach. Co istotne — sam podstawowy efekt nasenny, od którego cząsteczka wzięła nazwę, okazał się trudny do spójnego odtworzenia: część prac go potwierdzała, część nie wykazywała statystycznie istotnego wpływu na architekturę snu. DSIP pozostaje więc cząsteczką o niepewnym, prawdopodobnie wielokierunkowym mechanizmie, której historyczna nazwa wyprzedza dzisiejszy stan wiedzy o jej działaniu.

DSIP to liniowy nonapeptyd o pochodzeniu endogennym — wyizolowany pierwotnie z krwi zwierzęcej, dziś syntetyzowany chemicznie. W tym zestawie dostarczany jest jako liofilizat w fiolce wraz ze szklanym atomizerem, z którego badacz przygotowuje roztwór do podania donosowego po rekonstytucji.

• Nazwa zwyczajowa: DSIP, Delta Sleep Inducing Peptide, peptyd indukujący sen delta
• Sekwencja: Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu (jednoliterowo: WAGGDASGE); liniowy nonapeptyd
• Pochodzenie strukturalne: peptyd endogenny wyizolowany z krwi żylnej królika w fazie snu delta; obecnie wytwarzany syntetycznie metodą SPPS
• Klasa chemiczna: liniowy nonapeptyd regulatorowy o pochodzeniu endogennym; grupa peptydów neuromodulacyjnych OUN
• Postać dostarczana: liofilizat DSIP w fiolce + szklany atomizer do nosa z pompką dozującą (zestaw do samodzielnego przygotowania roztworu donosowego); pharmaceutical grade ≥98% HPLC

Tabela charakterystyki fizykochemicznej

DSIP rozpatrywany jest w literaturze jako peptyd o wielu równoległych, słabo ze sobą powiązanych szlakach — bez jednego dominującego, jednoznacznie potwierdzonego mechanizmu. Poniższe profile udokumentowano dla DSIP w modelach przedklinicznych i wczesnych próbach; należy je czytać z uwzględnieniem niejednorodności danych.

Profil obserwowany i postulowany w modelach badawczych:

1. Modulacja architektury snu delta (efekt niejednoznaczny) — historyczny i podstawowy kierunek badań. W części prac na zwierzętach i we wczesnych próbach u ludzi opisywano wpływ DSIP na udział snu wolnofalowego (delta) oraz na ciągłość snu. Ten sam efekt nie zawsze był jednak replikowany w późniejszych badaniach z lepszą kontrolą metodologiczną — część prac nie wykazała statystycznie istotnego wpływu na architekturę snu. W kontekście tego opisu DSIP jest narzędziem do badania hipotezy o peptydowej regulacji snu, nie potwierdzonym induktorem snu.
2. Działanie antystresowe i adaptogenne — modulacja osi HPA — szereg prac (głównie rosyjskiej szkoły, Sudakov — DSIP a stres) wskazywał na zdolność DSIP do ograniczania reakcji stresowej w modelach zwierzęcych, między innymi przez modulację osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (HPA) i wpływ na sygnalizację kortykoliberyny (CRH). W tych modelach DSIP rozpatrywano jako czynnik zwiększający odporność organizmu na stres fizyczny i emocjonalny — kierunek dziś często wskazywany jako bardziej spójny niż sam efekt nasenny.
3. Modulacja termoregulacji i rytmów okołodobowych — w modelach zwierzęcych obserwowano wpływ DSIP na regulację temperatury ciała oraz na parametry rytmiki okołodobowej. Profil ten wiązano z rolą peptydu jako modulatora ośrodkowych mechanizmów homeostatycznych, a nie wyłącznie procesu snu — co wpisuje się w obraz cząsteczki o wielokierunkowym, regulatorowym charakterze.
4. Potencjalne działanie antyoksydacyjne i neuroprotekcyjne (modele) — w modelach komórkowych i zwierzęcych poddanych stresowi oksydacyjnemu badano cytoprotekcyjny potencjał DSIP (Khvatova — DSIP a neuroprotekcja), w tym wpływ na markery stresu oksydacyjnego i przeżywalność komórek w warunkach niedotlenienia. Kontekst badawczy obejmuje ochronę tkanki nerwowej w modelach eksperymentalnych — obserwacje wymagające niezależnej replikacji.
5. Modulacja wydzielania hormonów przysadki (LH, somatoliberyna) — część prac opisywała wpływ DSIP na oś neuroendokrynną, w tym na wydzielanie hormonu luteinizującego (LH) oraz na sygnalizację somatoliberyny (GHRH). Profil neuroendokrynny rozpatrywano jako jeden z wielu peryferyjnych kierunków działania, dodatkowo komplikujący prosty obraz „peptydu snu”.

Format zestawu z atomizerem odzwierciedla drogę podania eksplorowaną w neurofarmakologii krótkich peptydów ośrodkowych. Logika molekularna transportu jest dobrze opisana, choć dla samego DSIP dane są ograniczone.

Większość peptydów regulatorowych słabo przekracza barierę krew-mózg (BBB) po podaniu obwodowym — są zbyt polarne, a niektóre zbyt duże. Podanie donosowe oferuje alternatywną trasę dostarczania do ośrodkowego układu nerwowego (OUN), częściowo omijającą BBB. W modelach badawczych opisano dwa równoległe szlaki transportu nose-to-brain:

• Szlak węchowy (olfaktoryczny) — peptyd zaaplikowany na nabłonek węchowy w górnej części jamy nosowej może być transportowany wzdłuż nerwów węchowych bezpośrednio do opuszki węchowej i dalej do struktur przodomózgowia, z pominięciem krążenia ogólnoustrojowego
• Szlak nerwu trójdzielnego — zakończenia nerwu trójdzielnego unerwiające błonę śluzową nosa stanowią drugą drogę transportu do pnia mózgu i dalszych struktur OUN

Dla DSIP droga donosowa jest atrakcyjna koncepcyjnie z dwóch powodów. Po pierwsze — to krótki, dziewięcioaminokwasowy peptyd, a małe cząsteczki peptydowe są typowymi kandydatami w badaniach nad transportem nose-to-brain. Po drugie — domniemane cele DSIP (ośrodki snu, termoregulacji i osi HPA) leżą w strukturach centralnych, do których droga donosowa teoretycznie dostarcza peptyd skuteczniej niż podanie obwodowe.

DSIP w zestawie z atomizerem jest narzędziem do badania peptydu o wyjątkowo szerokim i niejednoznacznym profilu, przygotowywanym do drogi podania eksplorowanej dla krótkich peptydów ośrodkowych. Znajduje zastosowanie w kierunkach badawczych:

• Modele architektury snu — badania nad wpływem DSIP na udział snu wolnofalowego (delta) i ciągłość snu w modelach zwierzęcych; DSIP jako związek odniesienia w testach hipotezy peptydowej regulacji snu, z uwzględnieniem problemu replikowalności efektu
• Modele stresu i osi HPA — ocena wpływu na reakcję stresową, sygnalizację kortykoliberyny (CRH) i parametry osi podwzgórze-przysadka-nadnercza w modelach stresu fizycznego i emocjonalnego
• Badania termoregulacji i rytmów okołodobowych — charakteryzacja wpływu DSIP na regulację temperatury ciała i parametry rytmiki dobowej w modelach gryzoni
• Badania transportu nose-to-brain — porównawcza farmakokinetyka podania donosowego względem systemowego dla krótkiego nonapeptydu; charakteryzacja kinetyki transportu przez nabłonek węchowy (biodostępność donosowa DSIP — kierunek wymagający dedykowanych badań)
• Modele neuroprotekcji i stresu oksydacyjnego — ocena cytoprotekcyjnego potencjału DSIP w hodowlach komórkowych i modelach niedotlenienia/stresu oksydacyjnego tkanki nerwowej
• Badania neuroendokrynne — wpływ na wydzielanie hormonu luteinizującego (LH) i sygnalizację somatoliberyny (GHRH) jako peryferyjnych kierunków działania peptydu

W badaniach nad peptydami ośrodkowymi DSIP bywa zestawiany z innymi natywnymi peptydami regulatorowymi w postaci donosowej — punktem odniesienia dla podania intranazalnego peptydu anksjolitycznego jest na przykład Selank spray, mający precedens badań nad transportem nose-to-brain, a w kontekście regulacji rytmów okołodobowych i procesów homeostatycznych — bioregulator szyszynki Epithalon 10mg.

W odróżnieniu od roztworu dostarczanego fabrycznie, ten produkt to zestaw do samodzielnego przygotowania roztworu donosowego: fiolka z liofilizatem DSIP oraz szklany atomizer z pompką dozującą. Roztwór przygotowuje badacz — najpierw rekonstytuuje liofilizat, następnie przenosi go do atomizera. Charakterystyka zestawu:

• Fiolka z liofilizatem: peptyd DSIP w postaci suchej (proszek liofilizowany), zawartość peptydu deklarowana w COA partii; wymaga rekonstytucji rozpuszczalnikiem dobranym przez badacza (typowo woda bakteriostatyczna lub bufor kompatybilny z protokołem)
• Szklany atomizer: aplikator do nosa ze szkła, z pompką dozującą, wielokrotnego napełniania; szkło chroni roztwór przed degradacją światłem i jest obojętne chemicznie wobec peptydu
• Objętość pojedynczego rozpylenia: ~100 µl na jedno naciśnięcie pompki (wartość orientacyjna dla tego typu atomizera — do potwierdzenia dla danego egzemplarza)
• Przygotowanie roztworu: po rekonstytucji liofilizatu badacz przenosi roztwór do atomizera; stężenie robocze wynika z ilości peptydu w fiolce oraz objętości rozpuszczalnika użytego do rekonstytucji — dobór parametrów należy do badacza
• Zastosowanie: przygotowanie roztworu do podania donosowego w protokołach badających transport nose-to-brain krótkich peptydów ośrodkowych

DSIP w tym zestawie to liniowy nonapeptyd o sekwencji Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu (WAGGDASGE) o pochodzeniu endogennym — cząsteczka wyizolowana w połowie lat 70. przez zespół Schoenenbergera i Monniera z krwi żylnej królików w fazie snu delta, dostarczana jako liofilizat w fiolce wraz ze szklanym atomizerem do samodzielnego przygotowania roztworu do nosa. To nie jest roztwór gotowy do pracy — badacz rekonstytuuje liofilizat i napełnia atomizer.

DSIP to jeden z pierwszych peptydów eksperymentalnie powiązanych z fizjologią snu wolnofalowego, choć dziś rozpatrywany jako cząsteczka o szerokim i niejednoznacznym profilu, a nie prosty induktor snu. Profil farmakologiczny opisany w modelach badawczych obejmuje modulację architektury snu delta (efekt niejednoznaczny, nie zawsze replikowany), działanie antystresowe przez oś HPA i kortykoliberynę, modulację termoregulacji i rytmów okołodobowych, potencjalne działanie antyoksydacyjne i neuroprotekcyjne w modelach oraz wpływ na wydzielanie hormonów przysadki (LH, somatoliberyna).

Format zestawu nawiązuje do drogi donosowej eksplorowanej dla krótkich peptydów ośrodkowych — transport nose-to-brain jest tu uzasadnieniem koncepcyjnym, a biodostępność donosowa DSIP pozostaje do weryfikacji. Ten sam compound dostępny jest też jako sama fiolka DSIP 5 mg — liofilizat bez atomizera. Czystość HPLC ≥98%, MS confirmation (Q-TOF), COA dla każdej partii. Status regulacyjny — wyłącznie Research Use Only.

Szerszy kontekst klasyfikacji i zastosowań związków poprawiających funkcje poznawcze omawia przewodnik o tym, czym są substancje nootropowe i kiedy bywają przedmiotem badań.

1. Schoenenberger GA, Monnier M (1977). Characterization of a delta-electroencephalogram (-sleep)-inducing peptide. PubMed
2. Graf MV, Kastin AJ (1986). Delta-sleep-inducing peptide (DSIP): an update. PubMed
3. Kovalzon VM, Strekalova TV (2006). Delta sleep-inducing peptide (DSIP): a still unresolved riddle. PubMed
4. Sudakov KV, Ivanov VT, Koplik EV, Vedjaev DF, Michaleva II, et al. (1983). Delta-sleep-inducing peptide (DSIP) as a factor facilitating animals’ resistance to acute emotional stress. PubMed
5. Khvatova EM, Samartzev VN, Zagoskin PP, Prudchenko IA, Mikhaleva II (2003). Delta sleep inducing peptide (DSIP): effect on respiration activity in rat brain mitochondria and stress protective potency under experimental hypoxia. PubMed