GHRP-2 + CJC-1295 5+5mg

Informacja o statusie produktu

Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych (Research Use Only). Nie jest produktem leczniczym, suplementem diety ani środkiem spożywczym. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt. Sprzedaż wyłącznie dla zarejestrowanych jednostek badawczych i laboratoriów.

Ramka regulacyjna — status WADA S2

Sekretagogi hormonu wzrostu (GHRP-2 jako mimetyk greliny) oraz czynniki uwalniające hormon wzrostu (CJC-1295 jako analog GHRH) znajdują się na liście zabronionej WADA — klasa S2 (hormony peptydowe, czynniki wzrostu, substancje pokrewne i mimetyki) i są substancjami zabronionymi stale — w trakcie i poza zawodami. Blend GHRP-2 + CJC-1295 łączy dwa związki z tej samej klasy WADA. Sportowcy zarejestrowani (ADAMS) muszą sprawdzić aktualną listę zabronionych substancji przed jakąkolwiek decyzją.

Oś somatotropowa — szlak podwzgórze–przysadka regulujący wydzielanie hormonu wzrostu (GH) — od dekad pozostaje jednym z najlepiej opisanych, a zarazem najtrudniejszych do precyzyjnej modulacji układów endokrynnych. Przysadka uwalnia GH nie w sposób ciągły, lecz pulsacyjnie: w krótkich, wysokich falach, regulowanych przez dwa przeciwstawne sygnały z podwzgórza — pobudzający GHRH (hormon uwalniający hormon wzrostu) i hamujący somatostatynę.

To właśnie wierność tej pulsacyjności odróżnia badania nad sekretagogami od podania egzogennego, rekombinowanego hormonu wzrostu (rhGH), który zalewa organizm stałym, niefizjologicznym stężeniem GH. Blend GHRP-2 + CJC-1295 z linii Endogenic to narzędzie do badania osi somatotropowej z dwóch stron jednocześnie. Linia Endogenic grupuje w katalogu Pro-Body peptydy odwzorowujące cząsteczki endogenne lub ich analogi — sygnalizatory, które organizm wytwarza samodzielnie, a które badacze odtwarzają syntetycznie jako narzędzia molekularne.

GHRP-2 (pralmorelin) odtwarza działanie greliny na receptor GHS-R, CJC-1295 jest analogiem naturalnego GHRH. Dwa różne wejścia do tego samego układu, badane w jednym odczynniku. Blend należy do grupy peptydów zwiększających hormon wzrostu, w której katalog Pro-Body zbiera sekretagogi działające na osi somatotropowej. Niniejszy odczynnik dostarczany jest w formacie fiolki z liofilizatem o zawartości nominalnej 5 mg GHRP-2 + 5 mg CJC-1295 (łącznie 10 mg peptydów w jednej fiolce).

Postać liofilizowana — suchy, sublimowany proszek — to klasyczny format odczynnika peptydowego o najwyższej trwałości w magazynie: peptyd pozbawiony wody pozostaje stabilny przez długie miesiące, a badacz samodzielnie ustala stężenie robocze na etapie rekonstytucji.

Blend GHRP-2 + CJC-1295 to stack dwóch sekretagogów hormonu wzrostu działających przez odrębne, lecz komplementarne ścieżki molekularne osi somatotropowej. To różni go od pojedynczego peptydu: zamiast jednego wejścia do układu badacz dysponuje dwoma sygnałami naraz, co w piśmiennictwie nad sekretagogami opisywano jako układ o nasilonej odpowiedzi GH względem każdego ze składników osobno. GHRP-2 (pralmorelin) to mimetyk greliny — syntetyczny heksapeptyd działający jako agonista receptora GHS-R (receptora wydzielania hormonu wzrostu, czyli receptora greliny).

Należy do rodziny GHRP (growth hormone releasing peptides) obok GHRP-6 i ipamoreliny. W piśmiennictwie GHRP-2 opisywano jako silny stymulator pulsacyjnego uwalniania GH, z towarzyszącym pobudzeniem łaknienia (efekt grelinowy) wyraźniejszym niż w przypadku selektywnej ipamoreliny. CJC-1295 to analog GHRH odpowiadający fragmentowi 1-29 naturalnego hormonu (najmniejszemu w pełni aktywnemu odcinkowi GHRH). Działa przez receptor GHRH na komórkach somatotropowych przysadki, podnosząc amplitudę pulsu GH.

Jako analog GHRH należy do innej klasy mechanistycznej niż GHRP — i właśnie ta odrębność stanowi podstawę synergii badanej w blendzie. W katalogu Pro-Body blend należy do Filaru II — peptydów kompozycji ciała i osi GH. Format fiolki z liofilizatem ma charakter techniczny i strategiczny zarazem. Suchy proszek to najstabilniejsza postać przechowywania peptydu — bez wody nie zachodzą reakcje hydrolizy ani agregacji w roztworze, więc materiał znosi długie okresy magazynowania znacznie lepiej niż gotowy roztwór.

Badacz rekonstytuuje całą fiolkę do objętości dobranej pod planowaną molarność stężenia roboczego — przy czym w blendzie oba peptydy rozpuszczają się jednocześnie w jednej objętości rozpuszczalnika, w ustalonej proporcji 1:1 (5 mg + 5 mg). Kto chce badać łagodniejszy układ greliny, sięga po blend Ipamorelin + CJC-1295; kto pracuje nad samym ramieniem grelinowym — po GHRP-2 w wariancie solo 10 mg.

Blend łączy dwa peptydy z dwóch różnych klas mechanistycznych. To nie jest jeden związek o dwóch działaniach, lecz dwie odrębne cząsteczki współwystępujące w jednej fiolce w proporcji masowej 1:1. GHRP-2 (pralmorelin) to syntetyczny heksapeptyd o sekwencji His-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂ (zmodyfikowany C-koniec w postaci amidu). Obecność reszt D-aminokwasów (D-2-Nal, D-Phe) usztywnia cząsteczkę i podnosi jej odporność na proteolizę względem peptydu zbudowanego wyłącznie z naturalnych L-aminokwasów.

GHRP-2 wiąże receptor GHS-R1a — ten sam, który aktywuje endogenna grelina — i z tego powodu jest opisywany jako mimetyk greliny. Numer CAS 158861-67-7. CJC-1295 to analog GHRH oparty na sekwencji 1-29 naturalnego hormonu, z podstawieniami aminokwasowymi zwiększającymi stabilność wobec rozkładu enzymatycznego (m.in. wobec DPP-4). Centralne rozróżnienie dotyczy obecności technologii DAC (Drug Affinity Complex) — chemicznego łącznika (reszta maleimidowa), który wiąże peptyd kowalencyjnie z albuminą osocza po podaniu, znacznie wydłużając czas obecności cząsteczki w krwiobiegu.

Wariant z DAC ma okres półtrwania liczony w dniach; wariant bez DAC (Mod-GRF 1-29) — w minutach. To dwie cząsteczki o różnej masie i różnym profilu farmakokinetycznym, choć obie działają na ten sam receptor GHRH.

Charakterystyka chemiczna obu peptydów

Synergia w tym blendzie wynika z faktu, że GHRP-2 i CJC-1295 wchodzą do osi somatotropowej dwiema niezależnymi drogami, które w piśmiennictwie nad sekretagogami opisywano jako wzajemnie wzmacniające.

Ramię grelinowe — GHRP-2 (ścieżka GHS-R). GHRP-2 wiąże receptor GHS-R1a na komórkach somatotropowych przysadki i w podwzgórzu. Aktywacja tego receptora pobudza uwalnianie GH oraz — co istotne dla mechanizmu synergii — tłumi działanie somatostatyny, fizjologicznego hamulca wydzielania GH. W modelach opisywano, że GHRP amplifikuje sam puls hormonu: nie tyle podnosi linię bazową, co zwiększa wysokość fali wyrzutu. Towarzyszy temu efekt grelinowy — pobudzenie łaknienia, w przypadku GHRP-2 silniejsze niż przy selektywnej ipamorelinie, oraz opisywany w literaturze wpływ na wydzielanie kortyzolu i prolaktyny.

Ramię GHRH — CJC-1295 (ścieżka receptora GHRH). CJC-1295 działa na receptor GHRH, naturalny szlak pobudzający komórki somatotropowe. Podnosi amplitudę pulsu GH przez bezpośrednią stymulację tych samych komórek, na które działa endogenny GHRH. W odróżnieniu od GHRP nie zaburza somatostatyny — działa przez „pedał gazu”, nie przez zwolnienie „hamulca”.

Synergia obu ramion. Połączenie GHRH (pobudzenie wydzielania) z GHRP (amplifikacja pulsu i hamowanie somatostatyny) jest klasycznym układem badanym w piśmiennictwie nad sekretagogami — dwa komplementarne sygnały wywołują odpowiedź GH wyraźniejszą niż suma efektów każdego ze składników osobno. Co istotne dla badań nad fizjologią osi: oba mechanizmy zachowują pulsacyjność wydzielania — przysadka nadal uwalnia GH falami regulowanymi przez własne sprzężenia zwrotne, w odróżnieniu od egzogennego rhGH, który narzuca stałe stężenie hormonu niezależne od pętli regulacyjnych.

Praca z tym blendem wymaga dyscypliny pojęciowej w trzech osobnych wymiarach. Pomylenie ich prowadzi do błędnej interpretacji wyników.

Pierwsza oś — CJC-1295 z DAC vs bez DAC. To rozróżnienie rozstrzyga się w COA partii. Wariant z DAC (Drug Affinity Complex) zawiera resztę maleimidową, która po podaniu wiąże peptyd z albuminą osocza, wydłużając okres półtrwania do dni — w piśmiennictwie klinicznym (Teichman i wsp. 2006) opisywano przedłużone podniesienie GH i IGF-1 po pojedynczym podaniu.

Wariant bez DAC, znany jako Mod-GRF 1-29, nie ma tej modyfikacji i jest szybko usuwany (okres półtrwania w minutach). To dwie różne cząsteczki o różnej masie. Którą zawiera dany blend, rozstrzyga sekwencja i masa potwierdzona spektrometrią masową w COA — to jedyny wiążący sygnał tożsamości. Porównaj warianty solo: CJC-1295 z DAC oraz CJC-1295 bez DAC (Mod-GRF).

Druga oś — blend sekretagogów vs egzogenny rhGH. Blend GHRP-2 + CJC-1295 nie jest hormonem wzrostu. Sekretagogi stymulują własne komórki somatotropowe przysadki do wydzielania endogennego GH, z zachowaniem pulsacyjności i sprzężeń zwrotnych. Egzogenny rekombinowany hormon wzrostu (rhGH, somatropina) to gotowa cząsteczka GH podawana z zewnątrz, narzucająca stałe stężenie niezależne od regulacji przysadki. To fundamentalna różnica mechanizmu badanego w modelach.

Trzecia oś — GHRP-2 vs ipamorelina. Oba są mimetykami greliny działającymi na GHS-R1a, lecz różnią się profilem. GHRP-2 opisywano jako silniejszy stymulator łaknienia oraz związek o wyraźniejszym wpływie na wydzielanie kortyzolu i prolaktyny. Ipamorelina jest bardziej selektywna — pobudza GH przy minimalnym wpływie na kortyzol i prolaktynę, co czyni ją „łagodniejszym” ramieniem grelinowym. Stąd istnienie dwóch analogicznych blendów: GHRP-2 + CJC-1295 (silniejszy efekt grelinowy) oraz łagodniejszy blend Ipamorelin + CJC-1295.

Blend GHRP-2 + CJC-1295 jako odczynnik RUO znajduje zastosowanie w kierunkach badawczych nad osią somatotropową. Format fiolki z liofilizatem sprawdza się szczególnie tam, gdzie badacz potrzebuje samodzielnie zdefiniować stężenie wyjściowe roztworu macierzystego obu peptydów naraz — rekonstytucja do dobranej objętości pozwala dopasować molarność do konkretnego testu.

Fizjologia wydzielania GH i pulsacyjność. Modele komórkowe somatotropów przysadki i zwierzęce modele osi podwzgórze–przysadka. Punkty końcowe: amplituda i częstotliwość pulsów GH, profil wydzielania w czasie, odpowiedź IGF-1. Blend pozwala badać synergię dwóch wejść do układu — grelinowego i GHRH — w jednym ramieniu eksperymentu.

Mechanizm synergii GHRP + GHRH. Porównawcze badania odpowiedzi GH dla każdego peptydu osobno oraz w kombinacji, analiza udziału somatostatyny w efekcie wzmocnienia, badanie roli receptorów GHS-R i GHRH. To kierunek, dla którego blend jest narzędziem dedykowanym — gotowa proporcja 1:1 upraszcza projektowanie testu.

Modulacja receptora greliny (GHS-R). Badania nad ramieniem grelinowym: wpływ GHRP-2 na sygnalizację GHS-R1a, modele łaknienia i regulacji metabolicznej, analiza różnic wobec ipamoreliny w zakresie kortyzolu i prolaktyny. Liofilizat pozwala przygotować roztwór macierzysty o stężeniu dobranym pod seryjne rozcieńczenia.

Farmakokinetyka wariantu CJC-1295. Badania porównawcze profilu czasowego dla wariantu z DAC i bez DAC — różnica okresu półtrwania (dni vs minuty) jest tu zmienną nadrzędną, a tożsamość wariantu rozstrzyga COA partii.

PERSPEKTYWA NAUKOWA

Wszystkie wymienione kierunki badań dotyczą modeli komórkowych, zwierzęcych oraz wybranych badań na zdrowych ochotnikach pojedynczych składników. Profil samego blendu w ustalonej proporcji 1:1 nie był przedmiotem szeroko opublikowanych badań klinicznych jako gotowy produkt. Punkty końcowe (amplituda pulsu GH, odpowiedź IGF-1, parametry farmakokinetyczne) mierzone są w warunkach eksperymentalnych. Odczynnik przeznaczony jest wyłącznie do pracy laboratoryjnej.

STATUS REGULACYJNY

GHRP-2 (mimetyk greliny) i CJC-1295 (analog GHRH) nie są zarejestrowane jako leki w UE ani USA. EMA, FDA ani EFSA nie wydały autoryzacji dla tych substancji jako produktów leczniczych. Oba związki znajdują się na liście zabronionej WADA — klasa S2 (hormony peptydowe, czynniki wzrostu, substancje pokrewne i mimetyki) — jako substancje zabronione stale (in- i poza zawodami). Blend łączy dwa związki z tej samej klasy WADA. Sportowcy zarejestrowani (ADAMS) muszą sprawdzić aktualną listę przed jakąkolwiek decyzją.

Blend GHRP-2 + CJC-1295 (5 mg + 5 mg) z linii Endogenic to narzędzie do badania osi somatotropowej z dwóch stron jednocześnie. GHRP-2 (pralmorelin, mimetyk greliny) wchodzi przez receptor GHS-R i amplifikuje puls GH, tłumiąc somatostatynę; CJC-1295 (analog GHRH 1-29) działa przez receptor GHRH, podnosząc amplitudę pulsu. Połączenie dwóch komplementarnych ścieżek to klasyczny układ synergii GHRP + GHRH opisywany w piśmiennictwie nad sekretagogami — z zachowaniem pulsacyjności wydzielania, w odróżnieniu od egzogennego rhGH narzucającego stałe stężenie hormonu.

Praca z tym odczynnikiem wymaga rozdzielenia trzech osi: wariantu CJC-1295 (z DAC, T½ w dniach, vs bez DAC / Mod-GRF, T½ w minutach — rozstrzyga COA partii), różnicy między sekretagogiem a egzogennym rhGH oraz różnicy między GHRP-2 a łagodniejszą ipamoreliną. Format fiolki liofilizatu daje najwyższą trwałość w magazynie i swobodę doboru stężenia roboczego obu peptydów naraz. Oba związki figurują na liście zabronionej WADA w klasie S2.

1. Bowers CY (2001). Unnatural growth hormone-releasing peptide begets natural ghrelin. PubMed
2. Teichman SL, Neale A, Lawrence B, Gagnon C, Castaigne JP, Frohman LA (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. PubMed
3. Sinha DK, Balasubramanian A, Tatem AJ, Rivera-Mirabal J, Yu J, Kovac J, et al. (2020). Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. PubMed
4. Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. PubMed
5. Ionescu M, Frohman LA (2006). Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. PubMed