S23 LIQUID

Informacja o statusie produktu

Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych (Research Use Only). Nie jest produktem leczniczym, suplementem diety ani środkiem spożywczym. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt. Sprzedaż wyłącznie dla zarejestrowanych jednostek badawczych i laboratoriów.

STATUS WADA — KATEGORIA S1.2 (INNE ŚRODKI ANABOLICZNE)

S-23 jako selektywny modulator receptora androgenowego (SARM) znajduje się na Liście Zabronionej Światowej Agencji Antydopingowej (WADA) w kategorii S1.2 — inne środki anaboliczne. Substancja jest zabroniona zarówno w zawodach, jak i poza zawodami. Cała klasa SARM jest objęta zakazem antydopingowym nieprzerwanie od 2008 roku. Sportowcy zarejestrowani (ADAMS) muszą bezwzględnie zweryfikować aktualną Listę Zabronioną przed jakąkolwiek decyzją — obecność S-23 lub jego metabolitów w próbce dopingowej stanowi naruszenie przepisów antydopingowych.

Receptor androgenowy (AR) reguluje anabolizm mięśniowy i gęstość kości, lecz klasyczne ligandy androgenowe — testosteron i sterydy anaboliczno-androgenne — pobudzają go bez rozróżnienia tkankowego. Selektywne modulatory receptora androgenowego (SARM) projektowano po to, by zachować anaboliczne pobudzenie AR w mięśniu i kości, a jednocześnie ograniczyć aktywność w tkankach androgenozależnych. W obrębie tej klasy poszczególne cząsteczki różnią się jednak siłą — i właśnie pod tym względem S-23 zajmuje pozycję skrajną.

W przeciwieństwie do częściowych agonistów AR, takich jak S-4 (andaryna), S-23 jest opisywany jako pełny agonista receptora androgenowego o wysokim powinowactwie — jeden z najsilniejszych związków całej klasy SARM.

Pro-Body dostarcza S-23 w linii Endogenic jako odczynnik badawczy w formacie roztworu doustnego w buteleczce z kroplomierzem 30 ml, w którym zawartość deklarowana jest jako stężenie objętościowe (mg/ml zgodnie z COA partii). W katalogu odczynnik należy do SARM-ów liquid — wariantu płynnego klasy, obok wersji kapsułkowej. Pod względem chemicznym jest to mała cząsteczka non-steroidalna z grupy arylpropionamidów — strukturalnie pokrewna andarynie (S-4), opracowana przez amerykańską firmę biofarmaceutyczną GTx.

Pod względem mechanizmu S-23 to silny, tkankowo-selektywny ligand receptora androgenowego o szczególnie wyraźnym wpływie na oś podwzgórze-przysadka-gonady — cecha, która uczyniła go obiektem badań nad odwracalną męską antykoncepcją hormonalną (Jones i wsp. 2009).

W kategoriach badawczych S-23 pozostaje narzędziem do badania anabolizmu mięśniowo-kostnego, farmakologii pełnego agonizmu AR oraz supresji gonadotropin (FSH/LH) i spermatogenezy w modelach gryzoni. Czystość weryfikowana metodą HPLC ≥98%, tożsamość potwierdzona spektrometrią masową, COA dostępne dla każdej partii.

STATUS REGULACYJNY

S-23 nie jest zarejestrowany jako lek w UE ani USA. Nie przeszedł pełnego programu badań klinicznych — dostępne dane pochodzą z modeli przedklinicznych i wczesnej charakterystyki farmakologicznej. S-23 jako SARM znajduje się na Liście Zabronionej WADA w kategorii S1.2 (inne środki anaboliczne). FDA wydała listy ostrzegawcze (Warning Letters) wobec podmiotów wprowadzających SARM-y do obrotu jako składniki produktów dla ludzi. Komunikacja produktu jako „najsilniejszego SARM-u na masę”, „bezpieczniejszego sterydu” lub „anabolika bez skutków ubocznych” jest sprzeczna z ramą Research Use Only.

Selektywne modulatory receptora androgenowego (SARM) to klasa farmakologiczna wyodrębniona na przełomie lat 90. i 2000. jako odpowiedź na ograniczenia sterydów anaboliczno-androgennych. Punktem wyjścia była obserwacja, że receptor androgenowy działa odmiennie w różnych tkankach — konformacja kompleksu ligand-receptor i zestaw rekrutowanych koregulatorów (koaktywatorów i korepresorów) różnią się między mięśniem, kością, prostatą czy skórą. Hipoteza projektowa zakładała, że cząsteczka odpowiednio dobrana strukturalnie może pobudzać AR jak agonista w jednych tkankach, a w innych działać słabiej. Pełen przegląd klasy oraz różnic między poszczególnymi związkami zawiera kategoria SARMy w katalogu Endogenic.

W obrębie tej klasy cząsteczki różnią się jednak charakterem aktywacji receptora. Część związków to częściowi agoniści AR — wiążą receptor i aktywują go tylko częściowo, przez co nawet przy pełnym wysyceniu receptora odpowiedź anaboliczna nie osiąga maksimum (taki profil opisywano m.in. dla S-4, andaryny). S-23 należy do przeciwległego krańca: jest opisywany jako pełny agonista receptora androgenowego o wysokim powinowactwie, zdolny do maksymalnej aktywacji receptora. To właśnie ta cecha — pełny, a nie częściowy agonizm — czyni S-23 jednym z najsilniejszych anabolicznie SARM-ów w modelach badawczych, lecz zarazem związkiem o szczególnie wyraźnym wpływie na oś gonadalną.

S-23 jako non-steroidalny arylpropionamid jest strukturalnie pokrewny andarynie (S-4) i wywodzi się z tego samego nurtu prac firmy GTx. W modelach gryzoni wykazuje wysokie powinowactwo do receptora androgenowego oraz korzystniejszą od S-4 farmakokinetykę i biodostępność doustną. Świat farmakologii obserwuje S-23 z kilku powodów: jako jeden z najsilniejszych pełnych agonistów AR w klasie SARM, jako narzędzie do badania anabolizmu mięśniowo-kostnego oraz — co stanowi jego najbardziej charakterystyczny kierunek badawczy — jako kandydat badany w kontekście odwracalnej męskiej antykoncepcji hormonalnej, ze względu na silne hamowanie gonadotropin i spermatogenezy.

Pod względem chemicznym S-23 to mała cząsteczka non-steroidalna — arylpropionamid wiążący receptor androgenowy z wysokim powinowactwem, pełny agonista AR.

• Nazwa zwyczajowa: S-23, S23
• Klasa farmakologiczna: non-steroidalny selektywny modulator receptora androgenowego (SARM); arylpropionamid (pochodna pokrewna andarynie/S-4); pełny agonista receptora androgenowego (w odróżnieniu od częściowych agonistów typu S-4)
• Numer CAS: 1010396-29-8 (przy niepewności — „do weryfikacji w COA partii”)
• Wzór sumaryczny: C₁₈H₁₃ClF₄N₂O₃ (do weryfikacji w COA partii)
• Masa molowa: ~416,75 g/mol (do weryfikacji w COA partii)
• Laboratorium pochodzenia: GTx, Inc. (USA); charakterystyka przedkliniczna, badania nad męskim środkiem antykoncepcyjnym
• Postać dostarczana: roztwór doustny w buteleczce z kroplomierzem 30 ml; stężenie (mg/ml) deklarowane w COA partii; research grade ≥98% HPLC

Tabela charakterystyki fizykochemicznej

Pochodzenie:

Arylpropionamidy jako rusztowanie SARM wywodzą się z prac nad analogami bikalutamidu — antyandrogenu stosowanego w onkologii. Modyfikacje strukturalne tego szkieletu pozwoliły przekształcić antagonistę receptora androgenowego w cząsteczki o profilu agonistycznym, tkankowo-selektywnym. S-23, strukturalnie pokrewny andarynie (S-4), został scharakteryzowany w ramach prac firmy GTx, Inc. Szczególnie wpływowe doniesienie opisujące S-23 jako kandydata na odwracalny męski środek antykoncepcyjny — w oparciu o silną, odwracalną supresję spermatogenezy w modelu szczurzym — opublikowano w 2009 roku w czasopiśmie Endocrinology (Jones i wsp.).

To właśnie profil silnego hamowania osi gonadalnej, obok wysokiego powinowactwa do AR i pełnego agonizmu, definiuje pozycję S-23 wśród SARM-ów.

S-23 działa w modelach badawczych przez wiązanie i pełną aktywację receptora androgenowego. Poniższe osie opisano w literaturze przedklinicznej.

Profil farmakologiczny obserwowany w modelach badawczych:

1. Pełny agonizm receptora androgenowego o wysokim powinowactwie. Najlepiej opisany mechanizm S-23 i cecha, która wyróżnia go w klasie SARM. Jako non-steroidalny arylpropionamid cząsteczka wiąże domenę ligandową receptora androgenowego z wysokim powinowactwem i działa jak pełny agonista — zdolny do maksymalnej aktywacji receptora, w odróżnieniu od częściowych agonistów takich jak S-4 (andaryna). To pierwotny, bezpośredni efekt molekularny, z którego wynikają pozostałe obserwacje.
2. Tkankowo-selektywny, lecz silny anabolizm mięśniowo-kostny. W modelach gryzoni S-23 wykazuje silne pobudzenie anaboliczne w mięśniu szkieletowym i tkance kostnej — obserwowano wpływ na masę mięśniową oraz parametry kostne. Pełny agonizm AR przekłada się na jeden z najmocniejszych profilów anabolicznych w klasie SARM, co czyni cząsteczkę narzędziem w badaniach nad anabolizmem mięśniowym i metabolizmem kostnym.
3. Wysoka biodostępność doustna i korzystna farmakokinetyka. W modelach przedklinicznych S-23 cechuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym — korzystniejszą od strukturalnie pokrewnej andaryny (S-4). Ta właściwość farmakokinetyczna czyni go wygodniejszym narzędziem badawczym względem części wcześniejszych arylpropionamidów.
4. Silne hamowanie osi podwzgórze-przysadka-gonady — wyraźna supresja FSH/LH i spermatogenezy. Najbardziej charakterystyczny kierunek badań nad S-23. W modelu szczurzym compound powodował silną, odwracalną supresję gonadotropin (FSH, LH) i spermatogenezy — efekt, który uczynił go kandydatem badanym jako składnik odwracalnej męskiej antykoncepcji hormonalnej (Jones i wsp. 2009). Po odstawieniu w modelu obserwowano powrót płodności. To wyraźniejszy wpływ na oś gonadalną niż w przypadku słabszych, częściowych agonistów AR.
5. Anaboliczny w mięśniu i kości w modelach gryzoni. Obok pełnego agonizmu AR opisano spójny wpływ S-23 na markery anaboliczne mięśnia oraz na metabolizm kostny w modelach zwierzęcych, co lokuje cząsteczkę wśród najsilniejszych anabolicznie SARM-ów w badaniach przedklinicznych.
6. Brak konwersji do estrogenów (brak aromatyzacji). Jako non-steroidalny arylpropionamid S-23 nie jest substratem aromatazy — nie podlega konwersji do estrogenów charakterystycznej dla testosteronu i części sterydów. To odróżnia profil cząsteczki od androgenów steroidowych na poziomie metabolizmu hormonalnego.

WAŻNE ROZRÓŻNIENIE

„Pełny agonizm AR, silny anabolizm mięśniowo-kostny oraz supresja osi gonadalnej” w kontekście tego opisu odnoszą się wyłącznie do obserwacji w modelach przedklinicznych (szczur, mysz, hodowle komórkowe). Nie oznacza to gwarancji ani sugestii efektu u człowieka stosującego odczynnik RUO. Najważniejsze rozróżnienia farmakologiczne: po pierwsze, S-23 to pełny agonista receptora androgenowego — w odróżnieniu od częściowych agonistów takich jak S-4 (andaryna) czy ostaryna; pełny agonizm oznacza silniejszy profil anaboliczny w modelach, lecz także wyraźniejszą supresję osi podwzgórze-przysadka-gonady (FSH/LH i spermatogenezy), dla której S-23 badano jako kandydata na męski środek antykoncepcyjny.

Po drugie, ten odczynnik to roztwór doustny w buteleczce z kroplomierzem 30 ml, w którym zawartość deklarowana jest jako stężenie (mg/ml zgodnie z COA) — format odmienny od wariantu kapsułkowego (standaryzowana naważka na kapsułkę); oba warianty zawierają tę samą cząsteczkę, lecz różnią się sposobem operowania odczynnikiem w laboratorium. Po trzecie, S-23 to mała cząsteczka non-steroidalna (arylpropionamid), nie steryd i nie peptyd — wiąże receptor androgenowy, lecz nie ma szkieletu steranowego, nie aromatyzuje i nie jest pochodną testosteronu.

Compound pozostaje narzędziem badawczym — nie przeszedł pełnego programu klinicznego, a profil bezpieczeństwa u ludzi nie został zatwierdzony przez organy rejestracyjne.

Zrozumienie pozycji S-23 w katalogu i na mapie SARM jest centralnym punktem merytorycznym tego opisu:

• Pełny agonista a częściowi agoniści (S-4, ostaryna) — S-23 jest opisywany jako pełny agonista receptora androgenowego o wysokim powinowactwie, zdolny do maksymalnej aktywacji receptora. To odróżnia go od częściowych agonistów klasy SARM, takich jak S4 liquid (andaryna) czy ostaryna, które aktywują receptor tylko częściowo. Konsekwencją pełnego agonizmu jest mocniejszy profil anaboliczny w modelach, lecz zarazem wyraźniejszy wpływ na oś gonadalną — to dwie strony tej samej, wyższej mocy farmakologicznej.
• Supresja osi gonadalnej i kontekst antykoncepcji — najbardziej charakterystyczna cecha S-23 to silna, odwracalna supresja gonadotropin (FSH/LH) i spermatogenezy w modelu szczurzym, dla której badano go jako kandydata na odwracalny męski środek antykoncepcyjny (Jones i wsp. 2009). Ten profil odróżnia S-23 od SARM-ów o łagodniejszym wpływie na oś HPG i wynika bezpośrednio z jego pełnego, silnego agonizmu AR.
• Roztwór doustny a wariant kapsułkowy — ten odczynnik dostarczany jest jako roztwór doustny w buteleczce z kroplomierzem 30 ml, w którym zawartość deklarowana jest jako stężenie objętościowe (mg/ml zgodnie z COA partii). Wariant kapsułkowy zawiera standaryzowaną naważkę na kapsułkę. To dwa formaty operowania tą samą cząsteczką — wybór zależy od metodyki danego modelu badawczego; tożsamość i czystość obu rozstrzyga COA partii (masa potwierdzona metodą MS, czystość HPLC).
• Klasa chemiczna — S-23 to non-steroidalny arylpropionamid, strukturalnie pokrewny andarynie (S-4), nie steryd anaboliczno-androgenny ani nie peptyd. Wiąże receptor androgenowy, lecz nie pochodzi od testosteronu, nie ma pierścienia steranowego i nie aromatyzuje do estrogenów.

To rozróżnienie ma znaczenie zarówno mechanistyczne, jak i compliance: S-23 bywa mylnie zaliczany do „najsilniejszych sterydów” lub utożsamiany ze słabszą andaryną, podczas gdy jego farmakologia (non-steroidalny pełny agonista AR o wyraźnej supresji HPG) jest odmienna od obu. W kategoriach antydopingowych pozostaje zaklasyfikowany przez WADA jako środek anaboliczny (S1.2) — niezależnie od non-steroidalnej budowy.

S-23 wykorzystywany jest w pracach badawczych w kilku obszarach. W modelach in vivo (szczur, mysz) bada się jego wpływ na masę mięśniową, parametry kostne, supresję gonadotropin i spermatogenezy oraz odwracalność tych efektów po odstawieniu. W modelach in vitro prowadzi się pomiary powinowactwa do receptora androgenowego oraz charakterystykę pełnego profilu agonistycznego w różnych liniach komórkowych. W badaniach nad rekompozycją sylwetki w modelach zwierzęcych S-23 bywa analizowany obok związków klasyfikowanych jako SARMy na utwardzenie sylwetki, ze względu na silny anabolizm mięśniowo-kostny przy braku aromatyzacji.

Konkretne kierunki badawcze obejmują:

• Farmakologia pełnego agonizmu AR — S-23 jako modelowy pełny agonista receptora androgenowego w badaniach nad różnicą względem częściowych agonistów (S-4, ostaryna)
• Odwracalna męska antykoncepcja hormonalna — S-23 jako narzędzie w modelach supresji spermatogenezy i gonadotropin oraz badaniu odwracalności płodności (kierunek Jones i wsp. 2009)
• Anabolizm mięśniowy i metabolizm kostny — analiza silnego profilu anaboliczno-kostnego pełnego agonisty AR w modelach gryzoni
• Farmakologia porównawcza SARM — S-23 w analizach z andaryną (S-4), ostaryną, RAD-140 i LGD-4033 pod kątem siły agonizmu, biodostępności i wpływu na oś gonadalną
• Zależność struktura-aktywność arylpropionamidów — S-23 jako pochodna pokrewna andarynie w badaniach nad modyfikacjami szkieletu i ich wpływem na moc oraz selektywność
• Metody wykrywania w analityce antydopingowej — S-23 jako analit w rozwoju metod detekcji SARM na potrzeby kontroli WADA

S-23 (roztwór doustny w buteleczce z kroplomierzem 30 ml; stężenie mg/ml wg COA) to non-steroidalny selektywny modulator receptora androgenowego (SARM) z grupy arylpropionamidów, strukturalnie pokrewny andarynie (S-4), opracowany przez firmę GTx. Jego cechą wyróżniającą jest pełny agonizm receptora androgenowego o wysokim powinowactwie — w odróżnieniu od częściowych agonistów takich jak S-4 czy ostaryna — co czyni go jednym z najsilniejszych anabolicznie SARM-ów w modelach przedklinicznych.

W badaniach opisano silny anabolizm mięśniowo-kostny, wysoką biodostępność doustną (korzystną względem S-4) oraz brak aromatyzacji. Najbardziej charakterystyczny kierunek badawczy to silna, odwracalna supresja osi podwzgórze-przysadka-gonady — wyraźne hamowanie FSH/LH i spermatogenezy, dla którego S-23 badano jako kandydata na odwracalny męski środek antykoncepcyjny (Jones i wsp. 2009).

S-23 to mała cząsteczka non-steroidalna (arylpropionamid), nie steryd i nie peptyd. Roztwór doustny 30 ml (mg/ml wg COA) różni się formatem od wariantu kapsułkowego. Czystość HPLC ≥98%, MS Q-TOF, COA dla każdej partii. Status regulacyjny — Research Use Only; brak autoryzacji EMA/FDA/EFSA; WADA Lista Zabroniona, kategoria S1.2 (inne środki anaboliczne).

Szerszy kontekst doboru związków tej klasy pod cel treningowy — siłę, masę i twardość sylwetki — omawia przewodnik SARMy dla kulturystów.

1. Jones A, Chen J, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT (2009). Preclinical characterization of a (S)-N-(4-cyano-3-trifluoromethyl-phenyl)-3-(3-fluoro, 4-chlorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-propanamide: a selective androgen receptor modulator for hormonal male contraception. PubMed
2. Solomon ZJ, Mirabal JR, Mazur DJ, Kohn TP, Lipshultz LI, Pastuszak AW (2019). Selective Androgen Receptor Modulators: Current Knowledge and Clinical Applications. PubMed
3. Narayanan R, Mohler ML, Bohl CE, Miller DD, Dalton JT (2008). Selective androgen receptor modulators in preclinical and clinical development. PubMed
4. Gao W, Dalton JT (2007). Expanding the therapeutic use of androgens via selective androgen receptor modulators (SARMs). PubMed
5. Chen J, Kim J, Dalton JT (2005). Discovery and therapeutic promise of selective androgen receptor modulators. PubMed